中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2014年
3期
261-264
,共4页
王静娴%陆苑%黄勇%董永喜%兰燕宇
王靜嫻%陸苑%黃勇%董永喜%蘭燕宇
왕정한%륙원%황용%동영희%란연우
灯盏乙素%灯盏乙素苷元%超高效液相色谱串联质谱法%细胞色素P450酶%cocktail探针药物法
燈盞乙素%燈盞乙素苷元%超高效液相色譜串聯質譜法%細胞色素P450酶%cocktail探針藥物法
등잔을소%등잔을소감원%초고효액상색보천련질보법%세포색소P450매%cocktail탐침약물법
scutellarin%scutellarein%UPLC-MS/MS%cytochrome P450 enzyme system%cocktail probe drugs
通过cocktail探针药物法考察灯盏乙素及其苷元体外对大鼠细胞色素P450 (CYP450)酶的影响.采用UPLC-MS/MS法定量测定孵育体系中的灯盏乙素和灯盏乙素苷元;加入不同的辅助因子,考察灯盏乙素的代谢机制;以非那西丁、奥美拉唑、双氯芬酸、睾酮和右美沙芬为探针药,UPLC-MS/MS法测定混合探针药物的浓度,研究灯盏乙素及其苷元在体外孵育体系中对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9、CYP3A4和CYP2D6酶活性的影响.灯盏乙素在体外肝微粒体中主要代谢为灯盏乙素苷元;NADPH和NADH对灯盏乙素的代谢基本无影响;灯盏乙素对5种主要亚型酶IC50值均大于50μmol/L,灯盏乙素苷元对CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9和CYP2D6酶的IC50值均为10～50 μmol/L.表明灯盏乙素苷元对这4种酶有弱抑制作用,在与经由上述酶代谢的药物合用时,可能会产生药物相互作用.
通過cocktail探針藥物法攷察燈盞乙素及其苷元體外對大鼠細胞色素P450 (CYP450)酶的影響.採用UPLC-MS/MS法定量測定孵育體繫中的燈盞乙素和燈盞乙素苷元;加入不同的輔助因子,攷察燈盞乙素的代謝機製;以非那西丁、奧美拉唑、雙氯芬痠、睪酮和右美沙芬為探針藥,UPLC-MS/MS法測定混閤探針藥物的濃度,研究燈盞乙素及其苷元在體外孵育體繫中對CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9、CYP3A4和CYP2D6酶活性的影響.燈盞乙素在體外肝微粒體中主要代謝為燈盞乙素苷元;NADPH和NADH對燈盞乙素的代謝基本無影響;燈盞乙素對5種主要亞型酶IC50值均大于50μmol/L,燈盞乙素苷元對CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9和CYP2D6酶的IC50值均為10～50 μmol/L.錶明燈盞乙素苷元對這4種酶有弱抑製作用,在與經由上述酶代謝的藥物閤用時,可能會產生藥物相互作用.
통과cocktail탐침약물법고찰등잔을소급기감원체외대대서세포색소P450 (CYP450)매적영향.채용UPLC-MS/MS법정량측정부육체계중적등잔을소화등잔을소감원;가입불동적보조인자,고찰등잔을소적대사궤제;이비나서정、오미랍서、쌍록분산、고동화우미사분위탐침약,UPLC-MS/MS법측정혼합탐침약물적농도,연구등잔을소급기감원재체외부육체계중대CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9、CYP3A4화CYP2D6매활성적영향.등잔을소재체외간미립체중주요대사위등잔을소감원;NADPH화NADH대등잔을소적대사기본무영향;등잔을소대5충주요아형매IC50치균대우50μmol/L,등잔을소감원대CYP1A2、CYP2C 19、CYP2C9화CYP2D6매적IC50치균위10～50 μmol/L.표명등잔을소감원대저4충매유약억제작용,재여경유상술매대사적약물합용시,가능회산생약물상호작용.
