福建中医药
福建中醫藥
복건중의약
FUJIAN JOURNAL OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE
2013年
3期
50-52
,共3页
李彧%曾荣洁%郑雪卿%郭(王莹)%陈建忠
李彧%曾榮潔%鄭雪卿%郭(王瑩)%陳建忠
리욱%증영길%정설경%곽(왕형)%진건충
钩吻素子%肝微粒体%酶促反应动力学
鉤吻素子%肝微粒體%酶促反應動力學
구문소자%간미립체%매촉반응동역학
目的 建立UPLC-MS/MS法测定大鼠肝微粒体中钩吻素子的浓度及其酶促反应动力学研究. 方法 优化钩吻素子与肝微粒体的反应体系,采用UPLC BEH C18色谱柱,流动相为甲醇-水(两者均含0.1％甲酸),梯度洗脱,流速为0.3 mL/min,进样量为1μL,质谱采用正离子,MRM模式检测孵育体系中钩吻素子的浓度,并应用Linewearve-Burk作图分析数据,计算酶促动力学常数. 结果 钩吻素子在0.5～30μM范围内线性良好,回归方程为y=0.1544x-0.0593(r=0.9939,n=5).钩吻素子的酶促反应动力学参数Km为14.2 μmol/L,Vmax为303.03pmol/(min·mg·pro)以及肝清除率CLinx(Vmax/Km)为21.37 μL/(min·mg·pro). 结论 该方法简单、快速、可靠,适应于钩吻素子的体外代谢研究.
目的 建立UPLC-MS/MS法測定大鼠肝微粒體中鉤吻素子的濃度及其酶促反應動力學研究. 方法 優化鉤吻素子與肝微粒體的反應體繫,採用UPLC BEH C18色譜柱,流動相為甲醇-水(兩者均含0.1％甲痠),梯度洗脫,流速為0.3 mL/min,進樣量為1μL,質譜採用正離子,MRM模式檢測孵育體繫中鉤吻素子的濃度,併應用Linewearve-Burk作圖分析數據,計算酶促動力學常數. 結果 鉤吻素子在0.5～30μM範圍內線性良好,迴歸方程為y=0.1544x-0.0593(r=0.9939,n=5).鉤吻素子的酶促反應動力學參數Km為14.2 μmol/L,Vmax為303.03pmol/(min·mg·pro)以及肝清除率CLinx(Vmax/Km)為21.37 μL/(min·mg·pro). 結論 該方法簡單、快速、可靠,適應于鉤吻素子的體外代謝研究.
목적 건립UPLC-MS/MS법측정대서간미립체중구문소자적농도급기매촉반응동역학연구. 방법 우화구문소자여간미립체적반응체계,채용UPLC BEH C18색보주,류동상위갑순-수(량자균함0.1％갑산),제도세탈,류속위0.3 mL/min,진양량위1μL,질보채용정리자,MRM모식검측부육체계중구문소자적농도,병응용Linewearve-Burk작도분석수거,계산매촉동역학상수. 결과 구문소자재0.5～30μM범위내선성량호,회귀방정위y=0.1544x-0.0593(r=0.9939,n=5).구문소자적매촉반응동역학삼수Km위14.2 μmol/L,Vmax위303.03pmol/(min·mg·pro)이급간청제솔CLinx(Vmax/Km)위21.37 μL/(min·mg·pro). 결론 해방법간단、쾌속、가고,괄응우구문소자적체외대사연구.
