浙江理工大学学报
浙江理工大學學報
절강리공대학학보
JOURNAL OF ZHEJIANG SCI-TECH UNIVERSITY
2012年
5期
730-733
,共4页
江银枝%石雅义%邹洋%梁大伟%周俊
江銀枝%石雅義%鄒洋%樑大偉%週俊
강은지%석아의%추양%량대위%주준
吡唑啉%合成%大肠杆菌甲硫酰胺肽酶%构效关系1-Phenyl-3-(2-Hydroxyl-Phenyl)-5-Diaryl-2-
吡唑啉%閤成%大腸桿菌甲硫酰胺肽酶%構效關繫1-Phenyl-3-(2-Hydroxyl-Phenyl)-5-Diaryl-2-
필서람%합성%대장간균갑류선알태매%구효관계1-Phenyl-3-(2-Hydroxyl-Phenyl)-5-Diaryl-2-
研究1-苯基吡唑啉类化合物的合成及其EcMetAP酶活抑制活性.以查尔酮衍生物与苯肼为原料合成啉类化合物.利用IR、1H NMR和MS对它们进行表征.利用分光光度法测试化合物的EcMetAP酶活性抑制作用,利用生物分子结构分析软件FieldTemplater和FieldAlign计算化合物和已知的EcMetAP酶抑制剂的空间作用力场的相似性.共合成了6个1-苯基-3-(2-羟基苯基-5-芳基)-2-吡唑啉类化合物,但只有化合物5对EcMetAP酶活性有抑制作用,抑制率为31.62％,空间作用力场的相似度为0.615.说明化合物5可作为先导化合物进行结构优化,得到优良的EcMetAP酶抑制活性化合物.
研究1-苯基吡唑啉類化閤物的閤成及其EcMetAP酶活抑製活性.以查爾酮衍生物與苯肼為原料閤成啉類化閤物.利用IR、1H NMR和MS對它們進行錶徵.利用分光光度法測試化閤物的EcMetAP酶活性抑製作用,利用生物分子結構分析軟件FieldTemplater和FieldAlign計算化閤物和已知的EcMetAP酶抑製劑的空間作用力場的相似性.共閤成瞭6箇1-苯基-3-(2-羥基苯基-5-芳基)-2-吡唑啉類化閤物,但隻有化閤物5對EcMetAP酶活性有抑製作用,抑製率為31.62％,空間作用力場的相似度為0.615.說明化閤物5可作為先導化閤物進行結構優化,得到優良的EcMetAP酶抑製活性化閤物.
연구1-분기필서람류화합물적합성급기EcMetAP매활억제활성.이사이동연생물여분정위원료합성람류화합물.이용IR、1H NMR화MS대타문진행표정.이용분광광도법측시화합물적EcMetAP매활성억제작용,이용생물분자결구분석연건FieldTemplater화FieldAlign계산화합물화이지적EcMetAP매억제제적공간작용력장적상사성.공합성료6개1-분기-3-(2-간기분기-5-방기)-2-필서람류화합물,단지유화합물5대EcMetAP매활성유억제작용,억제솔위31.62％,공간작용력장적상사도위0.615.설명화합물5가작위선도화합물진행결구우화,득도우량적EcMetAP매억제활성화합물.
