抗肿瘤氟喹诺酮C3等排衍生物——(噁)二唑曼尼希碱衍生物的合成和抗肿瘤活性
항종류불규낙동C3등배연생물——(오)이서만니희감연생물적합성화항종류활성
Synthesis and Antitumor Activity of Fluoroquinolone C3-Isostere Derivatives:Oxadiazole Mannich Base Derivatives
  • 万方数据
    应用化学 응용화학
    CHINESE JOURNAL OF APPLIED CHEMISTRY
    2012年 11期 1246-1250 ,共5页

    陈寅生%王国强%段楠楠%曹铁耀%温晓漪%银俊%王伟%谢松强%黄文龙%胡国强

    진인생%왕국강%단남남%조철요%온효의%은준%왕위%사송강%황문룡%호국강

    氟喹诺酮%电子等排体%(噁)二唑硫酮%曼尼希碱%抗肿瘤评价 氟喹諾酮%電子等排體%(噁)二唑硫酮%曼尼希堿%抗腫瘤評價
    불규낙동%전자등배체%(오)이서류동%만니희감%항종류평개
    用噁二唑硫酮杂环作为培氟沙星(1)的C3羧基电子等排体,得中间体C3噁二唑硫酮4(5),再将其与仲胺或取代苯胺及甲醛通过氨甲基化反应形成系列氟喹诺酮C3噁二唑硫酮曼尼希碱(6a ～6j)目标化合物.用元素分析、1H NMR和MS测试技术确证了目标化合物的组成和结构.采用MTT法评价了目标化合物对体外培养人肝癌Hep-3B细胞生长的抑制活性.结果表明,10种目标化合物活性均显著高于对照化合物1的活性,并且脂肪胺曼尼希碱的活性高于芳香胺曼尼希碱的活性.
    용오이서류동잡배작위배불사성(1)적C3최기전자등배체,득중간체C3오이서류동4(5),재장기여중알혹취대분알급갑철통과안갑기화반응형성계렬불규낙동C3오이서류동만니희감(6a ～6j)목표화합물.용원소분석、1H NMR화MS측시기술학증료목표화합물적조성화결구.채용MTT법평개료목표화합물대체외배양인간암Hep-3B세포생장적억제활성.결과표명,10충목표화합물활성균현저고우대조화합물1적활성,병차지방알만니희감적활성고우방향알만니희감적활성.
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