中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2013年
22期
23-26
,共4页
吕立勋%李唐棣%赵琳琳%赵利刚
呂立勛%李唐棣%趙琳琳%趙利剛
려립훈%리당체%조림림%조리강
三清降糖方%缓释片%正交试验%体外释放度%体内外相关性%药代动力学研究
三清降糖方%緩釋片%正交試驗%體外釋放度%體內外相關性%藥代動力學研究
삼청강당방%완석편%정교시험%체외석방도%체내외상관성%약대동역학연구
Sanqing Jiangtang decoction%sustained-release tablets%orthogonal test%in vitro release%in vitro-in vivo correlation%pharmacokinetic study
目的:优选三清降糖方总苷缓释片的处方工艺并考察其体外释放情况及兔体内药动学.方法:以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备缓释片.以1,4,8,12 h的累积释放率为综合评价指标,通过正交试验考察羟丙甲基纤维素、微晶纤维素用量及淀粉-乳糖对三清降糖方总苷缓释片处方工艺的影响,测定自制缓释片的体外释放度和兔体内药动学参数.采用HPLC测定黄芩苷含量,色谱条件为Diamonsil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.4％磷酸(三乙胺调pH3.0,48∶52),检测波长270 nm,流速1.0 mL· min-1,柱温室温,进样量20μL.结果:最佳处方为羟丙甲基纤维素20％,微晶纤维素1％,淀粉-乳糖(3∶1),5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇为黏合剂;制备的三清降糖方总苷缓释片12 h累积释放率＞90％.黄芩苷的体内过程以单室模型拟合较好,2种制剂的药动学参数tmax,Cmax,AUC均存在显著性差异.结论:三清降糖方总苷缓释片的体外释放良好,在兔体内吸收具有良好的相关性,相对生物利用度显著提高,达到了缓释制剂的要求.
目的:優選三清降糖方總苷緩釋片的處方工藝併攷察其體外釋放情況及兔體內藥動學.方法:以羥丙甲基纖維素為骨架材料,採用濕法製粒壓片製備緩釋片.以1,4,8,12 h的纍積釋放率為綜閤評價指標,通過正交試驗攷察羥丙甲基纖維素、微晶纖維素用量及澱粉-乳糖對三清降糖方總苷緩釋片處方工藝的影響,測定自製緩釋片的體外釋放度和兔體內藥動學參數.採用HPLC測定黃芩苷含量,色譜條件為Diamonsil C18色譜柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流動相甲醇-0.4％燐痠(三乙胺調pH3.0,48∶52),檢測波長270 nm,流速1.0 mL· min-1,柱溫室溫,進樣量20μL.結果:最佳處方為羥丙甲基纖維素20％,微晶纖維素1％,澱粉-乳糖(3∶1),5％聚乙烯吡咯烷酮乙醇為黏閤劑;製備的三清降糖方總苷緩釋片12 h纍積釋放率＞90％.黃芩苷的體內過程以單室模型擬閤較好,2種製劑的藥動學參數tmax,Cmax,AUC均存在顯著性差異.結論:三清降糖方總苷緩釋片的體外釋放良好,在兔體內吸收具有良好的相關性,相對生物利用度顯著提高,達到瞭緩釋製劑的要求.
목적:우선삼청강당방총감완석편적처방공예병고찰기체외석방정황급토체내약동학.방법:이간병갑기섬유소위골가재료,채용습법제립압편제비완석편.이1,4,8,12 h적루적석방솔위종합평개지표,통과정교시험고찰간병갑기섬유소、미정섬유소용량급정분-유당대삼청강당방총감완석편처방공예적영향,측정자제완석편적체외석방도화토체내약동학삼수.채용HPLC측정황금감함량,색보조건위Diamonsil C18색보주(4.6 mm×250 mm,5μm),류동상갑순-0.4％린산(삼을알조pH3.0,48∶52),검측파장270 nm,류속1.0 mL· min-1,주온실온,진양량20μL.결과:최가처방위간병갑기섬유소20％,미정섬유소1％,정분-유당(3∶1),5％취을희필각완동을순위점합제;제비적삼청강당방총감완석편12 h루적석방솔＞90％.황금감적체내과정이단실모형의합교호,2충제제적약동학삼수tmax,Cmax,AUC균존재현저성차이.결론:삼청강당방총감완석편적체외석방량호,재토체내흡수구유량호적상관성,상대생물이용도현저제고,체도료완석제제적요구.
