武汉理工大学学报（交通科学与工程版）
武漢理工大學學報（交通科學與工程版）
무한리공대학학보（교통과학여공정판）
JOURNAL OF WUHAN UNIVERSITY OF TECHNOLOGY(TRANSPORTATION SCIENCE & ENGINEERING)
2012年
5期
1095-1097
,共3页
张毅%申永存%金晶%杨晓婷%严罗一
張毅%申永存%金晶%楊曉婷%嚴囉一
장의%신영존%금정%양효정%엄라일
β-苯乙胺%索菲那新%手性拆分%多聚磷酸%(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉
β-苯乙胺%索菲那新%手性拆分%多聚燐痠%(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉
β-분을알%색비나신%수성탁분%다취린산%(S)-1-분기-1,2,3,4-사경이규람
以β-苯乙胺为原料,经酰化生成N-苯乙基苯甲酰胺,再与多聚磷酸(PPA)反应生成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,经还原生成1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,拆分得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,最后经酰化、酯化得到最终产物索菲那新(1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-甲酸-3-(R)-奎宁环酯),反应总收率21.79％,产物结构由1H-NMR光谱表征.该工艺制备索菲那新的方法简单,原料便宜,后处理容易,适用于工业化生产.
以β-苯乙胺為原料,經酰化生成N-苯乙基苯甲酰胺,再與多聚燐痠(PPA)反應生成1-苯基-3,4-二氫異喹啉,經還原生成1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉,拆分得到(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉,最後經酰化、酯化得到最終產物索菲那新(1-(S)-苯基-1,2,3,4-四氫異喹啉-2-甲痠-3-(R)-奎寧環酯),反應總收率21.79％,產物結構由1H-NMR光譜錶徵.該工藝製備索菲那新的方法簡單,原料便宜,後處理容易,適用于工業化生產.
이β-분을알위원료,경선화생성N-분을기분갑선알,재여다취린산(PPA)반응생성1-분기-3,4-이경이규람,경환원생성1-분기-1,2,3,4-사경이규람,탁분득도(S)-1-분기-1,2,3,4-사경이규람,최후경선화、지화득도최종산물색비나신(1-(S)-분기-1,2,3,4-사경이규람-2-갑산-3-(R)-규저배지),반응총수솔21.79％,산물결구유1H-NMR광보표정.해공예제비색비나신적방법간단,원료편의,후처리용역,괄용우공업화생산.
