首都医科大学学报
首都醫科大學學報
수도의과대학학보
JOURNAL OF CAPITAL UNIVERSITY OF MEDICAL SCIENCES
2012年
6期
782-787
,共6页
申文晋%李春雨%蔡永明%宋紫辉%项宗尚%孟宪丽%张宗鹏
申文晉%李春雨%蔡永明%宋紫輝%項宗尚%孟憲麗%張宗鵬
신문진%리춘우%채영명%송자휘%항종상%맹헌려%장종붕
药代动力学%聚乙二醇化新型集成干扰素%集成干扰素%大鼠
藥代動力學%聚乙二醇化新型集成榦擾素%集成榦擾素%大鼠
약대동역학%취을이순화신형집성간우소%집성간우소%대서
目的 研究聚乙二醇化新型集成干扰素(pegylated consensus interferon,PEG-cIFN)注射液在大鼠体内的药代动力学特征,并与非聚乙二醇化的集成干扰素(consensus interferon,cIFN)进行比较.方法 大鼠分别单次皮下注射不同剂量PEG-cIFN(7、14和28 μg/kg)和cIFN(7 μg/kg),采用酶联免疫分析法测定不同时间血清药物浓度,实验数据以DAS 3.0药动程序拟合并计算药动参数.结果 大鼠分别单次皮下注射PEG-cIFN低、中和高3个剂量组后,峰浓度(the peak concentration,Cmax)和药时曲线下面积(the area under the serum concentration-time curve,AUC)随剂量增加呈更大比例增大,清除率(clearance,CL)随剂量增大而降低;达峰时间(the time to reach peak concentration,Tmax)和消除半衰期(elimination half life,t1/2β)与剂量呈非相关,且较为恒定(10~20 h);相同剂量下的PEG-cIFN较cIFN t1/2β延长15倍;CL降低10倍;Tmax滞后约10倍;AUC增加8倍,而Cmax降低近1倍.结论 上述研究结果表明,PEG化后的IFN确实能改善和提高药代动力学/药效动力学特性,延长半衰期,降低清除率,增加暴露量,减小血清峰-谷浓度比率,延缓药物体内作用时间,具有长效作用.
目的 研究聚乙二醇化新型集成榦擾素(pegylated consensus interferon,PEG-cIFN)註射液在大鼠體內的藥代動力學特徵,併與非聚乙二醇化的集成榦擾素(consensus interferon,cIFN)進行比較.方法 大鼠分彆單次皮下註射不同劑量PEG-cIFN(7、14和28 μg/kg)和cIFN(7 μg/kg),採用酶聯免疫分析法測定不同時間血清藥物濃度,實驗數據以DAS 3.0藥動程序擬閤併計算藥動參數.結果 大鼠分彆單次皮下註射PEG-cIFN低、中和高3箇劑量組後,峰濃度(the peak concentration,Cmax)和藥時麯線下麵積(the area under the serum concentration-time curve,AUC)隨劑量增加呈更大比例增大,清除率(clearance,CL)隨劑量增大而降低;達峰時間(the time to reach peak concentration,Tmax)和消除半衰期(elimination half life,t1/2β)與劑量呈非相關,且較為恆定(10~20 h);相同劑量下的PEG-cIFN較cIFN t1/2β延長15倍;CL降低10倍;Tmax滯後約10倍;AUC增加8倍,而Cmax降低近1倍.結論 上述研究結果錶明,PEG化後的IFN確實能改善和提高藥代動力學/藥效動力學特性,延長半衰期,降低清除率,增加暴露量,減小血清峰-穀濃度比率,延緩藥物體內作用時間,具有長效作用.
목적 연구취을이순화신형집성간우소(pegylated consensus interferon,PEG-cIFN)주사액재대서체내적약대동역학특정,병여비취을이순화적집성간우소(consensus interferon,cIFN)진행비교.방법 대서분별단차피하주사불동제량PEG-cIFN(7、14화28 μg/kg)화cIFN(7 μg/kg),채용매련면역분석법측정불동시간혈청약물농도,실험수거이DAS 3.0약동정서의합병계산약동삼수.결과 대서분별단차피하주사PEG-cIFN저、중화고3개제량조후,봉농도(the peak concentration,Cmax)화약시곡선하면적(the area under the serum concentration-time curve,AUC)수제량증가정경대비례증대,청제솔(clearance,CL)수제량증대이강저;체봉시간(the time to reach peak concentration,Tmax)화소제반쇠기(elimination half life,t1/2β)여제량정비상관,차교위항정(10~20 h);상동제량하적PEG-cIFN교cIFN t1/2β연장15배;CL강저10배;Tmax체후약10배;AUC증가8배,이Cmax강저근1배.결론 상술연구결과표명,PEG화후적IFN학실능개선화제고약대동역학/약효동역학특성,연장반쇠기,강저청제솔,증가폭로량,감소혈청봉-곡농도비솔,연완약물체내작용시간,구유장효작용.
