精细与专用化学品
精細與專用化學品
정세여전용화학품
FINE AND SPECIALTY CHEMICALS
2013年
9期
18-20
,共3页
海那替尼%抗肿瘤药%合成
海那替尼%抗腫瘤藥%閤成
해나체니%항종류약%합성
由3,5-二甲基-1-氢-吡咯-2-羧酸叔丁酯-4-羧酸乙酯开始,经氧化、Wittig反应、氢化、水解、还原、甲磺酰化一系列反应后得到中间体6,再和(S)-1-氨基-3-吗啡啉-4-基-异丙醇进行亲核取代并经三甲基铝处理、甲酰化后得到中间体9,然后与5-氟-1,3-二氢-吲哚-2-酮反应最终得到海那替尼.
由3,5-二甲基-1-氫-吡咯-2-羧痠叔丁酯-4-羧痠乙酯開始,經氧化、Wittig反應、氫化、水解、還原、甲磺酰化一繫列反應後得到中間體6,再和(S)-1-氨基-3-嗎啡啉-4-基-異丙醇進行親覈取代併經三甲基鋁處理、甲酰化後得到中間體9,然後與5-氟-1,3-二氫-吲哚-2-酮反應最終得到海那替尼.
유3,5-이갑기-1-경-필각-2-최산숙정지-4-최산을지개시,경양화、Wittig반응、경화、수해、환원、갑광선화일계렬반응후득도중간체6,재화(S)-1-안기-3-마배람-4-기-이병순진행친핵취대병경삼갑기려처리、갑선화후득도중간체9,연후여5-불-1,3-이경-신타-2-동반응최종득도해나체니.
