高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2013年
9期
2102-2107
,共6页
凌彦博%王昆%姜喜凤%蔡利锋%刘克良
凌彥博%王昆%薑喜鳳%蔡利鋒%劉剋良
릉언박%왕곤%강희봉%채리봉%류극량
跨膜糖蛋白gp41%人免疫缺陷病毒(HIV)%二价分子%融合抑制剂%多肽
跨膜糖蛋白gp41%人免疫缺陷病毒(HIV)%二價分子%融閤抑製劑%多肽
과막당단백gp41%인면역결함병독(HIV)%이개분자%융합억제제%다태
Transmembrane glycoprotein gp41%Human immunodeficiency virus(HIV)%Bivalent molecule%Fusion inhibitor%Peptide
针对人免疫缺陷病毒跨膜糖蛋白(HIV-1 gp41)N末端重复序列靶标设计二价融合抑制剂,以C肽为模板,通过共价交联形成类似发夹结构的相互平行的2条肽链,研究了二价C肽分子不同连接位点与不同连接臂对抗HIV融合活性的影响,细胞-细胞融合活性测试表明,与单价分子相比,所设计的基于N末端交联的C34或T20的二价分子在前体共价交联后,活性明显提升.基于C34或T20的N末端与C末端均存在发生协同效应的可能性,在C34的N末端设计中β-丙氨酸为最适连接臂,而在C末端的设计中C34C的融合活性提高最大,单价分子CβAC34经过氧化形成二硫键连接的二价分子BiCβAC34,融合活性从43.7 nmol/L提高到6.4 nmol/L,表明二价抑制剂中2条C肽链间具有良好的协同效应,本文结果表明,针对gp41靶标设计的二价融合抑制剂能够相互协同.
針對人免疫缺陷病毒跨膜糖蛋白(HIV-1 gp41)N末耑重複序列靶標設計二價融閤抑製劑,以C肽為模闆,通過共價交聯形成類似髮夾結構的相互平行的2條肽鏈,研究瞭二價C肽分子不同連接位點與不同連接臂對抗HIV融閤活性的影響,細胞-細胞融閤活性測試錶明,與單價分子相比,所設計的基于N末耑交聯的C34或T20的二價分子在前體共價交聯後,活性明顯提升.基于C34或T20的N末耑與C末耑均存在髮生協同效應的可能性,在C34的N末耑設計中β-丙氨痠為最適連接臂,而在C末耑的設計中C34C的融閤活性提高最大,單價分子CβAC34經過氧化形成二硫鍵連接的二價分子BiCβAC34,融閤活性從43.7 nmol/L提高到6.4 nmol/L,錶明二價抑製劑中2條C肽鏈間具有良好的協同效應,本文結果錶明,針對gp41靶標設計的二價融閤抑製劑能夠相互協同.
침대인면역결함병독과막당단백(HIV-1 gp41)N말단중복서렬파표설계이개융합억제제,이C태위모판,통과공개교련형성유사발협결구적상호평행적2조태련,연구료이개C태분자불동련접위점여불동련접비대항HIV융합활성적영향,세포-세포융합활성측시표명,여단개분자상비,소설계적기우N말단교련적C34혹T20적이개분자재전체공개교련후,활성명현제승.기우C34혹T20적N말단여C말단균존재발생협동효응적가능성,재C34적N말단설계중β-병안산위최괄련접비,이재C말단적설계중C34C적융합활성제고최대,단개분자CβAC34경과양화형성이류건련접적이개분자BiCβAC34,융합활성종43.7 nmol/L제고도6.4 nmol/L,표명이개억제제중2조C태련간구유량호적협동효응,본문결과표명,침대gp41파표설계적이개융합억제제능구상호협동.
