中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2012年
12期
1698-1700
,共3页
李佳%郑荣远%夏念格%殷为勇%韩钊
李佳%鄭榮遠%夏唸格%慇為勇%韓釗
리가%정영원%하념격%은위용%한쇠
左旋咪唑%咪唑啉2受体%放射性受体配基结合试验
左鏇咪唑%咪唑啉2受體%放射性受體配基結閤試驗
좌선미서%미서람2수체%방사성수체배기결합시험
目的:观察左旋咪唑(LMS)在体外实验中能否与正常大鼠脑组织咪唑啉2受体(I2R)结合;LMS在体内长期处理能否引起大鼠脑内I2R的变化.方法:通过正常大鼠脑组织I2R与放射性配基的竞争结合实验,测定其平衡解离常数(Ki)及50%的放射性配基结合被取代所需的竞争剂浓度(IC50),观察LMS与I2R在体外的结合能力.通过LMS长期体内处理大鼠脑组织I2R饱和结合实验,测定LMS长期处理大鼠和对照组大鼠脑组织I2R密度和亲和力的变化.结果:体外实验发现,LMS能与[3H]-2BFI竞争结合大鼠脑组织的I2R,且具有浓度依赖性.IC50值为1.292×10-5 mol·L-1,Ki值为9.796×10-6 mol·L-1.大鼠体内长期LMS处理,其脑组织I2R密度明显上调(P<0.05),而亲和力两组相比差异无统计学意义.结论:左旋咪唑在体外能与脑组织I2R直接结合,可能是I2R的配基.左旋咪唑长期作用于体内能引起脑组织I2R密度的上调.
目的:觀察左鏇咪唑(LMS)在體外實驗中能否與正常大鼠腦組織咪唑啉2受體(I2R)結閤;LMS在體內長期處理能否引起大鼠腦內I2R的變化.方法:通過正常大鼠腦組織I2R與放射性配基的競爭結閤實驗,測定其平衡解離常數(Ki)及50%的放射性配基結閤被取代所需的競爭劑濃度(IC50),觀察LMS與I2R在體外的結閤能力.通過LMS長期體內處理大鼠腦組織I2R飽和結閤實驗,測定LMS長期處理大鼠和對照組大鼠腦組織I2R密度和親和力的變化.結果:體外實驗髮現,LMS能與[3H]-2BFI競爭結閤大鼠腦組織的I2R,且具有濃度依賴性.IC50值為1.292×10-5 mol·L-1,Ki值為9.796×10-6 mol·L-1.大鼠體內長期LMS處理,其腦組織I2R密度明顯上調(P<0.05),而親和力兩組相比差異無統計學意義.結論:左鏇咪唑在體外能與腦組織I2R直接結閤,可能是I2R的配基.左鏇咪唑長期作用于體內能引起腦組織I2R密度的上調.
목적:관찰좌선미서(LMS)재체외실험중능부여정상대서뇌조직미서람2수체(I2R)결합;LMS재체내장기처리능부인기대서뇌내I2R적변화.방법:통과정상대서뇌조직I2R여방사성배기적경쟁결합실험,측정기평형해리상수(Ki)급50%적방사성배기결합피취대소수적경쟁제농도(IC50),관찰LMS여I2R재체외적결합능력.통과LMS장기체내처리대서뇌조직I2R포화결합실험,측정LMS장기처리대서화대조조대서뇌조직I2R밀도화친화력적변화.결과:체외실험발현,LMS능여[3H]-2BFI경쟁결합대서뇌조직적I2R,차구유농도의뢰성.IC50치위1.292×10-5 mol·L-1,Ki치위9.796×10-6 mol·L-1.대서체내장기LMS처리,기뇌조직I2R밀도명현상조(P<0.05),이친화력량조상비차이무통계학의의.결론:좌선미서재체외능여뇌조직I2R직접결합,가능시I2R적배기.좌선미서장기작용우체내능인기뇌조직I2R밀도적상조.
