中国实验方剂学杂志
中國實驗方劑學雜誌
중국실험방제학잡지
CHINESE JOURNAL OF EXPERIMENTAL TRADITIONAL MEDICAL FORMULAE
2013年
16期
178-182
,共5页
王宏媛%刘强%张云杰%王莹%周泯江%杨春荣
王宏媛%劉彊%張雲傑%王瑩%週泯江%楊春榮
왕굉원%류강%장운걸%왕형%주민강%양춘영
尼莫地平%纳米结构脂质载体%熔融-超声法%体外释放%药代动力学
尼莫地平%納米結構脂質載體%鎔融-超聲法%體外釋放%藥代動力學
니막지평%납미결구지질재체%용융-초성법%체외석방%약대동역학
nimodipine%nanostructured lipid carriers%melt ultrasonication method%in vitro release%pharmacokinetics
目的:制备尼莫地平纳米结构脂质载体,考察其性质及大鼠体内药代动力学.方法:采用熔融-超声法制备经甲氧基聚乙二醇磷脂酰乙醇胺修饰的尼莫地平纳米结构脂质载体(mPEG2000-DSPE-NM D-NLC),通过透射电镜观察形态,测定粒径、包封率、载药量和Zeta电位,考察体外释药特性.采用HPLC测定不同时间点大鼠血浆中尼莫地平质量浓度,以尼莫地平注射液为对照,计算mPEG2000-DSPE-NMD-NLC在大鼠体内的药代动力学参数.结果:制备的mPEG2000-DSPE-NMD-NLC形态呈类球形,大小均匀,表面圆整;粒径约85 nm,Zeta电位(-12.77 ±0.15)mV,包封率和载药量分别为(97.66±0.45)％,(1.46±0.05)％;在0～6h累计释放率20.03％,24 h则为43.06％;药代动力学参数为t1/2=21.65 h,MRT=21.09 h,CL=557.30 mL·h-·kg-,AUC(0-t)=6411.96 μg·h2·L-1.结论:mPEG2000-DSPE-NMD-NLC的粒径分布均匀,体内外缓释效果明显,体内循环时间明显延长,为改善尼莫地平的临床疗效提供参考.
目的:製備尼莫地平納米結構脂質載體,攷察其性質及大鼠體內藥代動力學.方法:採用鎔融-超聲法製備經甲氧基聚乙二醇燐脂酰乙醇胺脩飾的尼莫地平納米結構脂質載體(mPEG2000-DSPE-NM D-NLC),通過透射電鏡觀察形態,測定粒徑、包封率、載藥量和Zeta電位,攷察體外釋藥特性.採用HPLC測定不同時間點大鼠血漿中尼莫地平質量濃度,以尼莫地平註射液為對照,計算mPEG2000-DSPE-NMD-NLC在大鼠體內的藥代動力學參數.結果:製備的mPEG2000-DSPE-NMD-NLC形態呈類毬形,大小均勻,錶麵圓整;粒徑約85 nm,Zeta電位(-12.77 ±0.15)mV,包封率和載藥量分彆為(97.66±0.45)％,(1.46±0.05)％;在0～6h纍計釋放率20.03％,24 h則為43.06％;藥代動力學參數為t1/2=21.65 h,MRT=21.09 h,CL=557.30 mL·h-·kg-,AUC(0-t)=6411.96 μg·h2·L-1.結論:mPEG2000-DSPE-NMD-NLC的粒徑分佈均勻,體內外緩釋效果明顯,體內循環時間明顯延長,為改善尼莫地平的臨床療效提供參攷.
목적:제비니막지평납미결구지질재체,고찰기성질급대서체내약대동역학.방법:채용용융-초성법제비경갑양기취을이순린지선을순알수식적니막지평납미결구지질재체(mPEG2000-DSPE-NM D-NLC),통과투사전경관찰형태,측정립경、포봉솔、재약량화Zeta전위,고찰체외석약특성.채용HPLC측정불동시간점대서혈장중니막지평질량농도,이니막지평주사액위대조,계산mPEG2000-DSPE-NMD-NLC재대서체내적약대동역학삼수.결과:제비적mPEG2000-DSPE-NMD-NLC형태정류구형,대소균균,표면원정;립경약85 nm,Zeta전위(-12.77 ±0.15)mV,포봉솔화재약량분별위(97.66±0.45)％,(1.46±0.05)％;재0～6h루계석방솔20.03％,24 h칙위43.06％;약대동역학삼수위t1/2=21.65 h,MRT=21.09 h,CL=557.30 mL·h-·kg-,AUC(0-t)=6411.96 μg·h2·L-1.결론:mPEG2000-DSPE-NMD-NLC적립경분포균균,체내외완석효과명현,체내순배시간명현연장,위개선니막지평적림상료효제공삼고.
