中国科技论文
中國科技論文
중국과기논문
Sciencepaper Online
2013年
6期
538-541
,共4页
王曼力%陈阳%蒋娟%方亮
王曼力%陳暘%蔣娟%方亮
왕만력%진양%장연%방량
经皮吸收促透活性%香芹醇%硬脂酸%油酸%酯化%对甲苯磺酸%环己烷
經皮吸收促透活性%香芹醇%硬脂痠%油痠%酯化%對甲苯磺痠%環己烷
경피흡수촉투활성%향근순%경지산%유산%지화%대갑분광산%배기완
以香芹醇为先导化合物首次合成香芹醇硬脂酸酯和油酸酯,并对其经皮促透活性进行评价.采用对甲基苯磺酸为催化剂,环己烷为带水剂,利用直接酯化法制备香芹醇硬脂酸酯和油酸酯.应用体外透皮实验评价合成的两种酯对不同脂溶性药物经离体鼠皮吸收的促透活性.结果表明对甲苯磺酸对合成香芹醇硬脂酸酯和油酸酯具有良好的催化活性.合成的优化条件为:醇酸物质的量比为1∶1.2,催化剂用量占原料总质量的3%,环己烷20 mL,回流反应1h,产率60%.体外透过实验表明:香芹醇油酸酯具有明显的经皮吸收促透活性,它能使硝酸异山梨酯和5-氟尿嘧啶的经皮渗透系数分别提高到原来的2.40和2.48倍;而香芹醇硬脂酸酯对3种模型药物均无显著促透作用.以对甲苯磺酸为催化剂,环己烷为带水剂,采用直接酯化法可将香芹醇与长链的硬脂酸和油酸成酯.所得的油酸酯具有良好的经皮吸收促透活性,可能成为一种有前途的经皮吸收促透剂.
以香芹醇為先導化閤物首次閤成香芹醇硬脂痠酯和油痠酯,併對其經皮促透活性進行評價.採用對甲基苯磺痠為催化劑,環己烷為帶水劑,利用直接酯化法製備香芹醇硬脂痠酯和油痠酯.應用體外透皮實驗評價閤成的兩種酯對不同脂溶性藥物經離體鼠皮吸收的促透活性.結果錶明對甲苯磺痠對閤成香芹醇硬脂痠酯和油痠酯具有良好的催化活性.閤成的優化條件為:醇痠物質的量比為1∶1.2,催化劑用量佔原料總質量的3%,環己烷20 mL,迴流反應1h,產率60%.體外透過實驗錶明:香芹醇油痠酯具有明顯的經皮吸收促透活性,它能使硝痠異山梨酯和5-氟尿嘧啶的經皮滲透繫數分彆提高到原來的2.40和2.48倍;而香芹醇硬脂痠酯對3種模型藥物均無顯著促透作用.以對甲苯磺痠為催化劑,環己烷為帶水劑,採用直接酯化法可將香芹醇與長鏈的硬脂痠和油痠成酯.所得的油痠酯具有良好的經皮吸收促透活性,可能成為一種有前途的經皮吸收促透劑.
이향근순위선도화합물수차합성향근순경지산지화유산지,병대기경피촉투활성진행평개.채용대갑기분광산위최화제,배기완위대수제,이용직접지화법제비향근순경지산지화유산지.응용체외투피실험평개합성적량충지대불동지용성약물경리체서피흡수적촉투활성.결과표명대갑분광산대합성향근순경지산지화유산지구유량호적최화활성.합성적우화조건위:순산물질적량비위1∶1.2,최화제용량점원료총질량적3%,배기완20 mL,회류반응1h,산솔60%.체외투과실험표명:향근순유산지구유명현적경피흡수촉투활성,타능사초산이산리지화5-불뇨밀정적경피삼투계수분별제고도원래적2.40화2.48배;이향근순경지산지대3충모형약물균무현저촉투작용.이대갑분광산위최화제,배기완위대수제,채용직접지화법가장향근순여장련적경지산화유산성지.소득적유산지구유량호적경피흡수촉투활성,가능성위일충유전도적경피흡수촉투제.