化学研究
化學研究
화학연구
CHEMICAL RESEARCHES
2012年
6期
95-102
,共8页
卢永仲%张前军%张龙%刘超
盧永仲%張前軍%張龍%劉超
로영중%장전군%장룡%류초
糖原合成酶激酶-3%细胞周期蛋白依赖性激酶%paullones%激酶%抑制剂%研究进展
糖原閤成酶激酶-3%細胞週期蛋白依賴性激酶%paullones%激酶%抑製劑%研究進展
당원합성매격매-3%세포주기단백의뢰성격매%paullones%격매%억제제%연구진전
对抑制剂paullones的来源、合成,以及与激酶相互作用的分子机理、选择性、细胞效应进行了综述.指出糖原合成酶激酶-3(GSK-3)是参与糖代谢的主要限速酶之一,人类多种疾病均与其活性调节异常有关；细胞周期蛋白依赖性激酶(CDKs)是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,能够促使细胞进行有序的生长、增殖、休眠或进入凋亡,以CDKs为靶点的药物可以阻断细胞周期,控制癌细胞增殖,从而达到抗肿瘤的目的.Paullones对CDKs和GSK-3均具有良好的选择性,是CDKs和GSK-3的有效抑制剂；迄今为止,文献报道的paullones化合物接近120个.
對抑製劑paullones的來源、閤成,以及與激酶相互作用的分子機理、選擇性、細胞效應進行瞭綜述.指齣糖原閤成酶激酶-3(GSK-3)是參與糖代謝的主要限速酶之一,人類多種疾病均與其活性調節異常有關；細胞週期蛋白依賴性激酶(CDKs)是一類絲氨痠/囌氨痠蛋白激酶,能夠促使細胞進行有序的生長、增殖、休眠或進入凋亡,以CDKs為靶點的藥物可以阻斷細胞週期,控製癌細胞增殖,從而達到抗腫瘤的目的.Paullones對CDKs和GSK-3均具有良好的選擇性,是CDKs和GSK-3的有效抑製劑；迄今為止,文獻報道的paullones化閤物接近120箇.
대억제제paullones적래원、합성,이급여격매상호작용적분자궤리、선택성、세포효응진행료종술.지출당원합성매격매-3(GSK-3)시삼여당대사적주요한속매지일,인류다충질병균여기활성조절이상유관；세포주기단백의뢰성격매(CDKs)시일류사안산/소안산단백격매,능구촉사세포진행유서적생장、증식、휴면혹진입조망,이CDKs위파점적약물가이조단세포주기,공제암세포증식,종이체도항종류적목적.Paullones대CDKs화GSK-3균구유량호적선택성,시CDKs화GSK-3적유효억제제；흘금위지,문헌보도적paullones화합물접근120개.
