化学研究与应用
化學研究與應用
화학연구여응용
CHEMICAL RESEARCH AND APPLICATION
2012年
12期
1814-1818
,共5页
程杰%张伟%曾运财%黄正义
程傑%張偉%曾運財%黃正義
정걸%장위%증운재%황정의
恩替卡韦%对映异构体%高效液相色谱%手性控制%绝对构型
恩替卡韋%對映異構體%高效液相色譜%手性控製%絕對構型
은체잡위%대영이구체%고효액상색보%수성공제%절대구형
手性控制是药物研究的重要组成部分.以保持手性骨架的碳环糖为原料,与2-氨基-6-苄氧基嘌呤缩合后,经过氨基保护、Dess-Martin氧化、亚甲基化、脱保护等6步反应,制得恩替卡韦对映异构体,总得率37％.通过二维核磁NOESY实验确定对映异构体绝对构型后,建立恩替卡韦与其对映异构体的HPLC分析方法,用于恩替卡韦原料药的手性质量控制.
手性控製是藥物研究的重要組成部分.以保持手性骨架的碳環糖為原料,與2-氨基-6-芐氧基嘌呤縮閤後,經過氨基保護、Dess-Martin氧化、亞甲基化、脫保護等6步反應,製得恩替卡韋對映異構體,總得率37％.通過二維覈磁NOESY實驗確定對映異構體絕對構型後,建立恩替卡韋與其對映異構體的HPLC分析方法,用于恩替卡韋原料藥的手性質量控製.
수성공제시약물연구적중요조성부분.이보지수성골가적탄배당위원료,여2-안기-6-변양기표령축합후,경과안기보호、Dess-Martin양화、아갑기화、탈보호등6보반응,제득은체잡위대영이구체,총득솔37％.통과이유핵자NOESY실험학정대영이구체절대구형후,건립은체잡위여기대영이구체적HPLC분석방법,용우은체잡위원료약적수성질량공제.
