国际心血管病杂志
國際心血管病雜誌
국제심혈관병잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF CARDIOVASCULAR DISEASE
2013年
6期
376-378
,共3页
王英杰%沈智杰%王肖龙%毛玉昌%郭蔚%胡卓汉
王英傑%瀋智傑%王肖龍%毛玉昌%郭蔚%鬍卓漢
왕영걸%침지걸%왕초룡%모옥창%곽위%호탁한
健脾化浊方%肝药酶%CYP3A4%阿托伐他汀
健脾化濁方%肝藥酶%CYP3A4%阿託伐他汀
건비화탁방%간약매%CYP3A4%아탁벌타정
Tonifying spleen and eliminating turbidity decoction%Liver metabolizing enzyme%CYP3A4%Atorvastatin
目的:在体外基于细胞色素(CYP450)酶系研究健脾化浊方对阿托伐他汀代谢的影响. 方法:首先将健脾化浊方与人肝微粒体预孵育15 min后,加入CYP 3A4的底物睾酮及还原型辅酶烟酰胺腺嘌呤二核苷酸,于37℃共同孵育30 min,之后加入0.5 ml预冷的甲醇终止反应,取等量上清于高效液相质谱分析仪上检测6β-羟基睾酮的生成,确立体外肝微粒体中健脾泄浊方对CYP3A4酶的作用.再将稀释好的健脾化浊方及人肝微粒体加入96深孔板中,然后加入阿托伐他汀,对照组中则加入阴性对照物,取上清用于液相色谱/质谱/质谱分析. 结果:健脾化浊方对肝药酶CYP3A4有较强的抑制作用(IC50=10.5),并且能延缓阿托伐他汀在肝细胞微粒体内的代谢,使其药物浓度显著提高(P＜0.01). 结论:体外健脾化浊方通过对CYP3A4酶的抑制作用而影响了阿托伐他汀的代谢,中药和西药联用存在着药物相互作用.
目的:在體外基于細胞色素(CYP450)酶繫研究健脾化濁方對阿託伐他汀代謝的影響. 方法:首先將健脾化濁方與人肝微粒體預孵育15 min後,加入CYP 3A4的底物睪酮及還原型輔酶煙酰胺腺嘌呤二覈苷痠,于37℃共同孵育30 min,之後加入0.5 ml預冷的甲醇終止反應,取等量上清于高效液相質譜分析儀上檢測6β-羥基睪酮的生成,確立體外肝微粒體中健脾洩濁方對CYP3A4酶的作用.再將稀釋好的健脾化濁方及人肝微粒體加入96深孔闆中,然後加入阿託伐他汀,對照組中則加入陰性對照物,取上清用于液相色譜/質譜/質譜分析. 結果:健脾化濁方對肝藥酶CYP3A4有較彊的抑製作用(IC50=10.5),併且能延緩阿託伐他汀在肝細胞微粒體內的代謝,使其藥物濃度顯著提高(P＜0.01). 結論:體外健脾化濁方通過對CYP3A4酶的抑製作用而影響瞭阿託伐他汀的代謝,中藥和西藥聯用存在著藥物相互作用.
목적:재체외기우세포색소(CYP450)매계연구건비화탁방대아탁벌타정대사적영향. 방법:수선장건비화탁방여인간미립체예부육15 min후,가입CYP 3A4적저물고동급환원형보매연선알선표령이핵감산,우37℃공동부육30 min,지후가입0.5 ml예랭적갑순종지반응,취등량상청우고효액상질보분석의상검측6β-간기고동적생성,학입체외간미립체중건비설탁방대CYP3A4매적작용.재장희석호적건비화탁방급인간미립체가입96심공판중,연후가입아탁벌타정,대조조중칙가입음성대조물,취상청용우액상색보/질보/질보분석. 결과:건비화탁방대간약매CYP3A4유교강적억제작용(IC50=10.5),병차능연완아탁벌타정재간세포미립체내적대사,사기약물농도현저제고(P＜0.01). 결론:체외건비화탁방통과대CYP3A4매적억제작용이영향료아탁벌타정적대사,중약화서약련용존재착약물상호작용.
