合成化学
閤成化學
합성화학
CHINESE JOURNAL OF SYNTHETIC CHEMISTRY
2013年
6期
760-762
,共3页
莫西沙星%还原%药物合成%工艺改进
莫西沙星%還原%藥物閤成%工藝改進
막서사성%환원%약물합성%공예개진
moxifloxacin%reduction%synthesis%process improvement
以2,3-吡啶二羧酸为原料,用双(三氯甲基)碳酸酯脱水后与苄胺环合、还原吡啶环制得6-苄基-吡咯并[3,4-b]吡啶-5,7-二酮(5);5用硼烷还原酰亚胺,再经酒石酸拆分及氢解脱苄合成了莫西沙星的关键中间体——(S,s)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷,总收率33％,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.
以2,3-吡啶二羧痠為原料,用雙(三氯甲基)碳痠酯脫水後與芐胺環閤、還原吡啶環製得6-芐基-吡咯併[3,4-b]吡啶-5,7-二酮(5);5用硼烷還原酰亞胺,再經酒石痠拆分及氫解脫芐閤成瞭莫西沙星的關鍵中間體——(S,s)-2,8-二氮雜雙環[4,3,0]壬烷,總收率33％,其結構經1H NMR,13C NMR和MS確證.
이2,3-필정이최산위원료,용쌍(삼록갑기)탄산지탈수후여변알배합、환원필정배제득6-변기-필각병[3,4-b]필정-5,7-이동(5);5용붕완환원선아알,재경주석산탁분급경해탈변합성료막서사성적관건중간체——(S,s)-2,8-이담잡쌍배[4,3,0]임완,총수솔33％,기결구경1H NMR,13C NMR화MS학증.
