浙江大学学报（医学版）
浙江大學學報（醫學版）
절강대학학보（의학판）
JOURNAL OF ZHEJIANG UNIVERSITY MEDICAL SCIENCES
2012年
6期
610-619
,共10页
胡天楠%王启闻%金雪%胡奇达%王训师%徐桑%周峻%汤谷平
鬍天楠%王啟聞%金雪%鬍奇達%王訓師%徐桑%週峻%湯穀平
호천남%왕계문%금설%호기체%왕훈사%서상%주준%탕곡평
环糊精类/化学%聚乙烯亚胺/化学%雷公藤内酯/治疗应用%抗肿瘤药/药理学%纳米复合物%聚乙烯亚胺%环糊精%雷公藤内酯醇%抗肿瘤活性
環糊精類/化學%聚乙烯亞胺/化學%雷公籐內酯/治療應用%抗腫瘤藥/藥理學%納米複閤物%聚乙烯亞胺%環糊精%雷公籐內酯醇%抗腫瘤活性
배호정류/화학%취을희아알/화학%뢰공등내지/치료응용%항종류약/약이학%납미복합물%취을희아알%배호정%뢰공등내지순%항종류활성
目的:合成并表征雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,考察雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精在几种不同癌细胞上的抗癌活性和siRNA携带能力.方法:通过N,N′-羰基二咪唑将雷公藤内酯醇偶合到聚乙烯亚胺-环糊精载体材料上,制成雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精纳米复合物.用1 H-NMR、FT-IR和XRD对该材料进行了谱学表征,用MTT、划痕实验和伊红-苏木精染色实验对其细胞毒性和体外抗肿瘤活性进行了评估,并用凝胶电泳实验、粒径和表面电势的测定及携带siRNA的细胞荧光染色实验,初步研究了聚合物的siRNA压缩能力与携带能力.结果:合成了雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚阳离子复合物,且雷公藤内酯的接入率为10％(w/w).聚合物在N/P为5时具有较好的siRNA压缩能力,形成粒径约为(300±15)nm和表面电荷为(8±2.5)mV的微粒,细胞毒性实验、划痕实验及HE染色实验表明雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精聚合物毒性降低,具有较好的抑制细胞转移能力,能有效携带siRNA并进入细胞中.结论:雷公藤内酯醇-聚乙烯亚胺-环糊精可在体外抑制癌细胞的生长和迁移,并可携带siRNA进入细胞内部,有望用于肿瘤的基因/药物协同治疗.
目的:閤成併錶徵雷公籐內酯醇-聚乙烯亞胺-環糊精聚暘離子複閤物,攷察雷公籐內酯醇-聚乙烯亞胺-環糊精在幾種不同癌細胞上的抗癌活性和siRNA攜帶能力.方法:通過N,N′-羰基二咪唑將雷公籐內酯醇偶閤到聚乙烯亞胺-環糊精載體材料上,製成雷公籐內酯醇-聚乙烯亞胺-環糊精納米複閤物.用1 H-NMR、FT-IR和XRD對該材料進行瞭譜學錶徵,用MTT、劃痕實驗和伊紅-囌木精染色實驗對其細胞毒性和體外抗腫瘤活性進行瞭評估,併用凝膠電泳實驗、粒徑和錶麵電勢的測定及攜帶siRNA的細胞熒光染色實驗,初步研究瞭聚閤物的siRNA壓縮能力與攜帶能力.結果:閤成瞭雷公籐內酯醇-聚乙烯亞胺-環糊精聚暘離子複閤物,且雷公籐內酯的接入率為10％(w/w).聚閤物在N/P為5時具有較好的siRNA壓縮能力,形成粒徑約為(300±15)nm和錶麵電荷為(8±2.5)mV的微粒,細胞毒性實驗、劃痕實驗及HE染色實驗錶明雷公籐內酯醇-聚乙烯亞胺-環糊精聚閤物毒性降低,具有較好的抑製細胞轉移能力,能有效攜帶siRNA併進入細胞中.結論:雷公籐內酯醇-聚乙烯亞胺-環糊精可在體外抑製癌細胞的生長和遷移,併可攜帶siRNA進入細胞內部,有望用于腫瘤的基因/藥物協同治療.
목적:합성병표정뢰공등내지순-취을희아알-배호정취양리자복합물,고찰뢰공등내지순-취을희아알-배호정재궤충불동암세포상적항암활성화siRNA휴대능력.방법:통과N,N′-탄기이미서장뢰공등내지순우합도취을희아알-배호정재체재료상,제성뢰공등내지순-취을희아알-배호정납미복합물.용1 H-NMR、FT-IR화XRD대해재료진행료보학표정,용MTT、화흔실험화이홍-소목정염색실험대기세포독성화체외항종류활성진행료평고,병용응효전영실험、립경화표면전세적측정급휴대siRNA적세포형광염색실험,초보연구료취합물적siRNA압축능력여휴대능력.결과:합성료뢰공등내지순-취을희아알-배호정취양리자복합물,차뢰공등내지적접입솔위10％(w/w).취합물재N/P위5시구유교호적siRNA압축능력,형성립경약위(300±15)nm화표면전하위(8±2.5)mV적미립,세포독성실험、화흔실험급HE염색실험표명뢰공등내지순-취을희아알-배호정취합물독성강저,구유교호적억제세포전이능력,능유효휴대siRNA병진입세포중.결론:뢰공등내지순-취을희아알-배호정가재체외억제암세포적생장화천이,병가휴대siRNA진입세포내부,유망용우종류적기인/약물협동치료.
