浙江大学学报(医学版)
浙江大學學報(醫學版)
절강대학학보(의학판)
JOURNAL OF ZHEJIANG UNIVERSITY MEDICAL SCIENCES
2012年
6期
599-609
,共11页
李永斌%王凯%胡天楠%王启闻%胡奇达%周峻%胡秀荣%汤谷平
李永斌%王凱%鬍天楠%王啟聞%鬍奇達%週峻%鬍秀榮%湯穀平
리영빈%왕개%호천남%왕계문%호기체%주준%호수영%탕곡평
多柔比星/类似物和衍生物%多柔比星/药理学%抗肿瘤药/药理学%γ-羟丙基环糊精%聚乙烯亚胺%阿霉素%纳米粒载体
多柔比星/類似物和衍生物%多柔比星/藥理學%抗腫瘤藥/藥理學%γ-羥丙基環糊精%聚乙烯亞胺%阿黴素%納米粒載體
다유비성/유사물화연생물%다유비성/약이학%항종류약/약이학%γ-간병기배호정%취을희아알%아매소%납미립재체
目的:合成以金刚烷甲酸阿霉素(Ada-Dox)为客体,聚乙烯亚胺PEI600-γ-羟丙基环糊精(γ-hy-PC)为主体的超分子纳米材料,观察其理化特性和转基因功能.方法:通过主客体相互作用将Ada-Dox组装到γ-hy-PC材料上,制成γ-hy-PC/Ada-Dox的载药纳米粒子.用1 H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA对其结构进行表征,粒径和电势的测定和凝胶电泳阻滞实验观察其浓缩质粒DNA的能力,在人肝癌细胞BEL-7402和SMMC-7721细胞上对载体材料的细胞毒性进行评价,并进行细胞迁移和细胞形态学鉴定实验,在HEK293细胞上进行体外转染实验以及在BEL-7402细胞上进行细胞吞噬实验.结果:1H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA证实成功地合成了γ-hy-PC/Ada-Dox复合物;UV-Vis测得其载药量分别是0.5%和5.5%;载药量0.5%和5.5%的γ-hy-PC/Ada-Dox分别在N/P为3和4时可以浓缩质粒DNA;MTT实验结果显示材料的毒性均低于PEI 25 kDa;细胞迁移与H/E染色实验表明合成的材料都有一定的抗肿瘤活性;体外转染实验显示,γ-hy-PC具有较高的转染效率,且随着载药量的增加,转染效率逐渐降低;细胞吞噬实验结果表明γ-hy-PC/Ada-Dox可同时携带药物和FAM-siRNA进入细胞.结论:成功地合成了γ-hy-PC/Ada-Dox复合物,并表现出一定基因转染效率和抗肿瘤活性.
目的:閤成以金剛烷甲痠阿黴素(Ada-Dox)為客體,聚乙烯亞胺PEI600-γ-羥丙基環糊精(γ-hy-PC)為主體的超分子納米材料,觀察其理化特性和轉基因功能.方法:通過主客體相互作用將Ada-Dox組裝到γ-hy-PC材料上,製成γ-hy-PC/Ada-Dox的載藥納米粒子.用1 H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA對其結構進行錶徵,粒徑和電勢的測定和凝膠電泳阻滯實驗觀察其濃縮質粒DNA的能力,在人肝癌細胞BEL-7402和SMMC-7721細胞上對載體材料的細胞毒性進行評價,併進行細胞遷移和細胞形態學鑒定實驗,在HEK293細胞上進行體外轉染實驗以及在BEL-7402細胞上進行細胞吞噬實驗.結果:1H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA證實成功地閤成瞭γ-hy-PC/Ada-Dox複閤物;UV-Vis測得其載藥量分彆是0.5%和5.5%;載藥量0.5%和5.5%的γ-hy-PC/Ada-Dox分彆在N/P為3和4時可以濃縮質粒DNA;MTT實驗結果顯示材料的毒性均低于PEI 25 kDa;細胞遷移與H/E染色實驗錶明閤成的材料都有一定的抗腫瘤活性;體外轉染實驗顯示,γ-hy-PC具有較高的轉染效率,且隨著載藥量的增加,轉染效率逐漸降低;細胞吞噬實驗結果錶明γ-hy-PC/Ada-Dox可同時攜帶藥物和FAM-siRNA進入細胞.結論:成功地閤成瞭γ-hy-PC/Ada-Dox複閤物,併錶現齣一定基因轉染效率和抗腫瘤活性.
목적:합성이금강완갑산아매소(Ada-Dox)위객체,취을희아알PEI600-γ-간병기배호정(γ-hy-PC)위주체적초분자납미재료,관찰기이화특성화전기인공능.방법:통과주객체상호작용장Ada-Dox조장도γ-hy-PC재료상,제성γ-hy-PC/Ada-Dox적재약납미입자.용1 H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA대기결구진행표정,립경화전세적측정화응효전영조체실험관찰기농축질립DNA적능력,재인간암세포BEL-7402화SMMC-7721세포상대재체재료적세포독성진행평개,병진행세포천이화세포형태학감정실험,재HEK293세포상진행체외전염실험이급재BEL-7402세포상진행세포탄서실험.결과:1H-NMR、NOESY、UV-Vis、XRD、TGA증실성공지합성료γ-hy-PC/Ada-Dox복합물;UV-Vis측득기재약량분별시0.5%화5.5%;재약량0.5%화5.5%적γ-hy-PC/Ada-Dox분별재N/P위3화4시가이농축질립DNA;MTT실험결과현시재료적독성균저우PEI 25 kDa;세포천이여H/E염색실험표명합성적재료도유일정적항종류활성;체외전염실험현시,γ-hy-PC구유교고적전염효솔,차수착재약량적증가,전염효솔축점강저;세포탄서실험결과표명γ-hy-PC/Ada-Dox가동시휴대약물화FAM-siRNA진입세포.결론:성공지합성료γ-hy-PC/Ada-Dox복합물,병표현출일정기인전염효솔화항종류활성.