广东化工
廣東化工
엄동화공
GUANGDONG CHEMICAL INDUSTRY
2012年
15期
116-117
,共2页
夏正君%马堰启%林送%陈再新
夏正君%馬堰啟%林送%陳再新
하정군%마언계%림송%진재신
阿托伐他汀钙对映异构体(S,S)%合成%杂质
阿託伐他汀鈣對映異構體(S,S)%閤成%雜質
아탁벌타정개대영이구체(S,S)%합성%잡질
(3S,5S)-epimersofatorvastatincalcium: synthesis%impurities
合成阿托伐他汀钙对映异构体。方法：以（R）-4-氯-3-羟基丁酸乙酯为起始原料经氰基化、Claisen缩合、羰基还原、O-烃化、氰基还原、与M-4发生Paal-Knorr反应、脱保护、酯水解、成盐等共9步反应合成了阿托伐他汀钙对映异构体（1）。其结构经1^H-NMR、ESI-MS、HPLC确证。结论：合成得到了目标化合物，可为阿托伐他汀钙的杂质研究提供可靠参数。
閤成阿託伐他汀鈣對映異構體。方法：以（R）-4-氯-3-羥基丁痠乙酯為起始原料經氰基化、Claisen縮閤、羰基還原、O-烴化、氰基還原、與M-4髮生Paal-Knorr反應、脫保護、酯水解、成鹽等共9步反應閤成瞭阿託伐他汀鈣對映異構體（1）。其結構經1^H-NMR、ESI-MS、HPLC確證。結論：閤成得到瞭目標化閤物，可為阿託伐他汀鈣的雜質研究提供可靠參數。
합성아탁벌타정개대영이구체。방법：이（R）-4-록-3-간기정산을지위기시원료경청기화、Claisen축합、탄기환원、O-경화、청기환원、여M-4발생Paal-Knorr반응、탈보호、지수해、성염등공9보반응합성료아탁벌타정개대영이구체（1）。기결구경1^H-NMR、ESI-MS、HPLC학증。결론：합성득도료목표화합물，가위아탁벌타정개적잡질연구제공가고삼수。
Objective: To synthesis (3S,5S)-epimers of Atorvastatin Calcium. Methods: the (R)-ethyl-4-chloro-3-hydroxybutanoate was used a.s raw material and the (3S,5S)-epimers of Atorvastatin Calcium was obtained by cyanidation, condensation of carbonyl group, O-alkylation,condensation of cyanogroup, Paal-Knorr reaction with M-4, deprotection, hydrolysis of ester, salinization. The structures were confirmed by 1^H-NMR, ESI-MS, HPLC. Conclusion: The target compound was synthesized by this method, which provides an important reference for the research on impurities of atorvastatin.
