天津医药
天津醫藥
천진의약
TIANJIN MEDICAL JOURNAL
2013年
4期
296-299
,共4页
刘鉴峰%刘金剑%王德芝%贺欣%徐宏艳%褚丽萍
劉鑒峰%劉金劍%王德芝%賀訢%徐宏豔%褚麗萍
류감봉%류금검%왕덕지%하흔%서굉염%저려평
纳米结构%药物载体%肿瘤%多柔比星%PAMAM%SP5-52多肽
納米結構%藥物載體%腫瘤%多柔比星%PAMAM%SP5-52多肽
납미결구%약물재체%종류%다유비성%PAMAM%SP5-52다태
目的 研究多肽介导的肿瘤靶向药物载体的制备及其细胞摄取性能.方法 以丁二酸酐为手臂将SP5-52多肽共价结合到第4代聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状高分子材料(G4)上,荧光分子异硫氰酸荧光素(FITC)为检测探针,以SP5-52多肽连接G4制备靶向药物载体G4-FITC-SP5-52,以阿霉素(DOX)为模型药物,四甲基偶氮唑盐(MTT)比色试验检测载体的细胞毒性,流式细胞术比较连接SP5-52前后细胞对载体的吸收情况,倒置荧光显微镜观察肿瘤细胞对载体及药物的吸收情况.结果 经乙酰化修饰的靶向载体具有良好的生物相容性,在4 μmol/L浓度下24 h的细胞存活率高于80％；流式细胞仪检测结果表明靶向载体对非小细胞肺癌H460细胞具有良好的靶向性,游离SP5-52多肽可以抑制载体的靶向性；靶向载体可以通过物理包埋的方式载阿霉素,并对阿霉素的释放具有缓释作用；倒置荧光显微镜观察结果显示靶向载体可以使阿霉素更大量的进入肿瘤细胞.结论 G4-FITC-SP5-52体外展示出了良好的肿瘤靶向性,有可能成为临床肿瘤治疗的靶向药物载体.
目的 研究多肽介導的腫瘤靶嚮藥物載體的製備及其細胞攝取性能.方法 以丁二痠酐為手臂將SP5-52多肽共價結閤到第4代聚酰胺-胺(PAMAM)型樹枝狀高分子材料(G4)上,熒光分子異硫氰痠熒光素(FITC)為檢測探針,以SP5-52多肽連接G4製備靶嚮藥物載體G4-FITC-SP5-52,以阿黴素(DOX)為模型藥物,四甲基偶氮唑鹽(MTT)比色試驗檢測載體的細胞毒性,流式細胞術比較連接SP5-52前後細胞對載體的吸收情況,倒置熒光顯微鏡觀察腫瘤細胞對載體及藥物的吸收情況.結果 經乙酰化脩飾的靶嚮載體具有良好的生物相容性,在4 μmol/L濃度下24 h的細胞存活率高于80％；流式細胞儀檢測結果錶明靶嚮載體對非小細胞肺癌H460細胞具有良好的靶嚮性,遊離SP5-52多肽可以抑製載體的靶嚮性；靶嚮載體可以通過物理包埋的方式載阿黴素,併對阿黴素的釋放具有緩釋作用；倒置熒光顯微鏡觀察結果顯示靶嚮載體可以使阿黴素更大量的進入腫瘤細胞.結論 G4-FITC-SP5-52體外展示齣瞭良好的腫瘤靶嚮性,有可能成為臨床腫瘤治療的靶嚮藥物載體.
목적 연구다태개도적종류파향약물재체적제비급기세포섭취성능.방법 이정이산항위수비장SP5-52다태공개결합도제4대취선알-알(PAMAM)형수지상고분자재료(G4)상,형광분자이류청산형광소(FITC)위검측탐침,이SP5-52다태련접G4제비파향약물재체G4-FITC-SP5-52,이아매소(DOX)위모형약물,사갑기우담서염(MTT)비색시험검측재체적세포독성,류식세포술비교련접SP5-52전후세포대재체적흡수정황,도치형광현미경관찰종류세포대재체급약물적흡수정황.결과 경을선화수식적파향재체구유량호적생물상용성,재4 μmol/L농도하24 h적세포존활솔고우80％；류식세포의검측결과표명파향재체대비소세포폐암H460세포구유량호적파향성,유리SP5-52다태가이억제재체적파향성；파향재체가이통과물리포매적방식재아매소,병대아매소적석방구유완석작용；도치형광현미경관찰결과현시파향재체가이사아매소경대량적진입종류세포.결론 G4-FITC-SP5-52체외전시출료량호적종류파향성,유가능성위림상종류치료적파향약물재체.
