医药前沿
醫藥前沿
의약전연
YIAYAO QIANYAN
2014年
10期
84-84
,共1页
金家琪%胡纯琦%陈茂聪%何静耀%黄可可
金傢琪%鬍純琦%陳茂聰%何靜耀%黃可可
금가기%호순기%진무총%하정요%황가가
p53基因%癌基因%MDM2%小分子抑制剂
p53基因%癌基因%MDM2%小分子抑製劑
p53기인%암기인%MDM2%소분자억제제
p53是公认的肿瘤抑制基因,主要依赖其转入因子的活性而实现抑癌作用。MDM2是p53的一个重要的抑制因子,当两者结合的时候,会使p53的活性降低,抑癌作用减弱[4]。根据p53与MDM2之间的作用机制,研究人员着力研究抑制剂,抑制两者的结合。经过长期的研究进展,各类抑制剂开拓了治疗肿瘤的道路。通过大量的药物筛选方法和手段已经寻找出了许多p53-M D M2相互作用的新型抑制剂,但从临床研究发现小分子抑制剂是最具有研究意义的。本文主要介绍现已知的一些小分子抑制剂,探讨研究人员是如何对小分子抑制剂进行改造,使这些抑制剂更有研究价值。
p53是公認的腫瘤抑製基因,主要依賴其轉入因子的活性而實現抑癌作用。MDM2是p53的一箇重要的抑製因子,噹兩者結閤的時候,會使p53的活性降低,抑癌作用減弱[4]。根據p53與MDM2之間的作用機製,研究人員著力研究抑製劑,抑製兩者的結閤。經過長期的研究進展,各類抑製劑開拓瞭治療腫瘤的道路。通過大量的藥物篩選方法和手段已經尋找齣瞭許多p53-M D M2相互作用的新型抑製劑,但從臨床研究髮現小分子抑製劑是最具有研究意義的。本文主要介紹現已知的一些小分子抑製劑,探討研究人員是如何對小分子抑製劑進行改造,使這些抑製劑更有研究價值。
p53시공인적종류억제기인,주요의뢰기전입인자적활성이실현억암작용。MDM2시p53적일개중요적억제인자,당량자결합적시후,회사p53적활성강저,억암작용감약[4]。근거p53여MDM2지간적작용궤제,연구인원착력연구억제제,억제량자적결합。경과장기적연구진전,각류억제제개탁료치료종류적도로。통과대량적약물사선방법화수단이경심조출료허다p53-M D M2상호작용적신형억제제,단종림상연구발현소분자억제제시최구유연구의의적。본문주요개소현이지적일사소분자억제제,탐토연구인원시여하대소분자억제제진행개조,사저사억제제경유연구개치。