精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2012年
5期
48-52
,共5页
耿元硕%胡珀%王欣%刘超%李志裕
耿元碩%鬍珀%王訢%劉超%李誌裕
경원석%호박%왕흔%류초%리지유
PARP抑制剂%Rucaparib%合成
PARP抑製劑%Rucaparib%閤成
PARP억제제%Rucaparib%합성
Rucaparib是首个进入临床实验的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂.笔者以5-氟-2-甲基苯甲酸为起始原料经过12步反应得到Rucaparib.这是一条安全低毒、操作简易的全新合成路线,总收率达5.38％,其中间体及最终产物结构均经过MS和1H NMR确证.
Rucaparib是首箇進入臨床實驗的聚腺苷二燐痠覈糖聚閤酶(PARP)抑製劑.筆者以5-氟-2-甲基苯甲痠為起始原料經過12步反應得到Rucaparib.這是一條安全低毒、操作簡易的全新閤成路線,總收率達5.38％,其中間體及最終產物結構均經過MS和1H NMR確證.
Rucaparib시수개진입림상실험적취선감이린산핵당취합매(PARP)억제제.필자이5-불-2-갑기분갑산위기시원료경과12보반응득도Rucaparib.저시일조안전저독、조작간역적전신합성로선,총수솔체5.38％,기중간체급최종산물결구균경과MS화1H NMR학증.
