精细化工中间体
精細化工中間體
정세화공중간체
FINE CHEMICAL INTERMEDIATES
2012年
5期
36-39,47
,共5页
刘亚方%李小刚%李洪玉%李金岭%姜申德
劉亞方%李小剛%李洪玉%李金嶺%薑申德
류아방%리소강%리홍옥%리금령%강신덕
抗癌药物%多激酶抑制剂%索拉非尼%合成
抗癌藥物%多激酶抑製劑%索拉非尼%閤成
항암약물%다격매억제제%색랍비니%합성
索拉非尼是新型多激酶抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌和不能切除的肝细胞癌的治疗.笔者以2-吡啶甲酸为原料,经氯化、醇解、酰胺化、与对氨基苯酚发生亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合得到索拉非尼.索拉非尼的总收率为55％(以2-吡啶甲酸计).
索拉非尼是新型多激酶抑製劑,主要用于晚期腎細胞癌和不能切除的肝細胞癌的治療.筆者以2-吡啶甲痠為原料,經氯化、醇解、酰胺化、與對氨基苯酚髮生親覈取代反應得到中間體4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再與4-氯-3-三氟甲基苯異氰痠酯縮閤得到索拉非尼.索拉非尼的總收率為55％(以2-吡啶甲痠計).
색랍비니시신형다격매억제제,주요용우만기신세포암화불능절제적간세포암적치료.필자이2-필정갑산위원료,경록화、순해、선알화、여대안기분분발생친핵취대반응득도중간체4-(4-안기분양기)-2-(갑기안갑선기)필정,재여4-록-3-삼불갑기분이청산지축합득도색랍비니.색랍비니적총수솔위55％(이2-필정갑산계).
