国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2013年
6期
795-800
,共6页
崔庆彬%单璐琛%朱华%于沛%王玉强
崔慶彬%單璐琛%硃華%于沛%王玉彊
최경빈%단로침%주화%우패%왕옥강
化学合成%丹参素衍生物%心脏保护作用
化學閤成%丹參素衍生物%心髒保護作用
화학합성%단삼소연생물%심장보호작용
chemical synthesis%Danshensu derivatives%cardioprotection
目的 设计合成系列在丹参素醇羟基部位修饰的新衍生物,初步探索醇羟基在丹参素生物活性中的作用.方法 丹参素的酚羟基以及羧基经苄基保护后,其醇羟基与相应的基团在不同的催化剂下缩合生成醚键以及酯键化合物,然后脱除保护基得到醇羟基修饰的衍生物.通过体外的心肌细胞氧化损伤模型初步评价新衍生物的生物活性,分析其构效关系.结果 合成了11个丹参素新衍生物,并进行了结构确证;活性实验显示,醇羟基上醚键与酯键修饰的衍生物活性均没有明显高于母药丹参素.结论 裸露的醇羟基可能是丹参素发挥作用的必需基团.
目的 設計閤成繫列在丹參素醇羥基部位脩飾的新衍生物,初步探索醇羥基在丹參素生物活性中的作用.方法 丹參素的酚羥基以及羧基經芐基保護後,其醇羥基與相應的基糰在不同的催化劑下縮閤生成醚鍵以及酯鍵化閤物,然後脫除保護基得到醇羥基脩飾的衍生物.通過體外的心肌細胞氧化損傷模型初步評價新衍生物的生物活性,分析其構效關繫.結果 閤成瞭11箇丹參素新衍生物,併進行瞭結構確證;活性實驗顯示,醇羥基上醚鍵與酯鍵脩飾的衍生物活性均沒有明顯高于母藥丹參素.結論 裸露的醇羥基可能是丹參素髮揮作用的必需基糰.
목적 설계합성계렬재단삼소순간기부위수식적신연생물,초보탐색순간기재단삼소생물활성중적작용.방법 단삼소적분간기이급최기경변기보호후,기순간기여상응적기단재불동적최화제하축합생성미건이급지건화합물,연후탈제보호기득도순간기수식적연생물.통과체외적심기세포양화손상모형초보평개신연생물적생물활성,분석기구효관계.결과 합성료11개단삼소신연생물,병진행료결구학증;활성실험현시,순간기상미건여지건수식적연생물활성균몰유명현고우모약단삼소.결론 라로적순간기가능시단삼소발휘작용적필수기단.
