国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2013年
6期
790-794
,共5页
杨健%罗军%黄照%陈河如
楊健%囉軍%黃照%陳河如
양건%라군%황조%진하여
栀子酰胺A%京尼平%栀子%结构修饰
梔子酰胺A%京尼平%梔子%結構脩飾
치자선알A%경니평%치자%결구수식
gardenamide A%genipin%Gardenia jasminoides Ellis%structural modification
目的 对N-取代栀子酰胺(gardenamide)A的合成方法进行探索.方法 以京尼平为起始原料,经选择性保护10位羟基、选择性氧化1位半缩醛、以及与有机胺反应后内酰胺化等过程合成目标化合物.结果 通过3步反应合成8个N-取代栀子酰胺A衍生物,3步反应的收率分别为89％、80％和22％ ～44％.结论 3步法合成N-取代栀子酰胺A衍生物步骤简洁,但第3步的反应收率尚有待提高.
目的 對N-取代梔子酰胺(gardenamide)A的閤成方法進行探索.方法 以京尼平為起始原料,經選擇性保護10位羥基、選擇性氧化1位半縮醛、以及與有機胺反應後內酰胺化等過程閤成目標化閤物.結果 通過3步反應閤成8箇N-取代梔子酰胺A衍生物,3步反應的收率分彆為89％、80％和22％ ～44％.結論 3步法閤成N-取代梔子酰胺A衍生物步驟簡潔,但第3步的反應收率尚有待提高.
목적 대N-취대치자선알(gardenamide)A적합성방법진행탐색.방법 이경니평위기시원료,경선택성보호10위간기、선택성양화1위반축철、이급여유궤알반응후내선알화등과정합성목표화합물.결과 통과3보반응합성8개N-취대치자선알A연생물,3보반응적수솔분별위89％、80％화22％ ～44％.결론 3보법합성N-취대치자선알A연생물보취간길,단제3보적반응수솔상유대제고.
