国际药学研究杂志
國際藥學研究雜誌
국제약학연구잡지
INTERNATIONAL JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2013年
6期
736-742
,共7页
人类果蝇相关基因,钾通道%通道合成%QT延长综合征%药物治疗
人類果蠅相關基因,鉀通道%通道閤成%QT延長綜閤徵%藥物治療
인류과승상관기인,갑통도%통도합성%QT연장종합정%약물치료
human ether-a-go-go related gene,potassium channel%channel biosynthesis%long QT syndrome%drug treatment
人类果蝇相关基因(hERG)编码快速延迟整流钾离子通道(Ikr)的α亚基,在Ⅲ期动作电位复极过程中起着重要的作用.影响hERG通道功能的因素有很多,药物抑制或者其他因素(如低钾等)都会使hERG功能发生障碍或改变表达.而hERG通道的这些变化常会引起心脏QT间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,甚至导致心源性猝死.由于hERG通道是抗心律失常药物的重要靶点,并且在药物安全性评价过程中发挥重要作用.因此,hERG钾通道对于指导新药开发,实现针对hERG钾通道的抗心律失常治疗具有深远的意义.本文主要阐述了hERG通道的结构与功能,调节通道合成表达的因素、hERG通道异常与QT延长综合征的关系、拯救hERG通道表达异常的策略,为hERG通道的深入研究提供一定的参考和依据.
人類果蠅相關基因(hERG)編碼快速延遲整流鉀離子通道(Ikr)的α亞基,在Ⅲ期動作電位複極過程中起著重要的作用.影響hERG通道功能的因素有很多,藥物抑製或者其他因素(如低鉀等)都會使hERG功能髮生障礙或改變錶達.而hERG通道的這些變化常會引起心髒QT間期延長,誘髮尖耑扭轉型室性心動過速,甚至導緻心源性猝死.由于hERG通道是抗心律失常藥物的重要靶點,併且在藥物安全性評價過程中髮揮重要作用.因此,hERG鉀通道對于指導新藥開髮,實現針對hERG鉀通道的抗心律失常治療具有深遠的意義.本文主要闡述瞭hERG通道的結構與功能,調節通道閤成錶達的因素、hERG通道異常與QT延長綜閤徵的關繫、拯救hERG通道錶達異常的策略,為hERG通道的深入研究提供一定的參攷和依據.
인류과승상관기인(hERG)편마쾌속연지정류갑리자통도(Ikr)적α아기,재Ⅲ기동작전위복겁과정중기착중요적작용.영향hERG통도공능적인소유흔다,약물억제혹자기타인소(여저갑등)도회사hERG공능발생장애혹개변표체.이hERG통도적저사변화상회인기심장QT간기연장,유발첨단뉴전형실성심동과속,심지도치심원성졸사.유우hERG통도시항심률실상약물적중요파점,병차재약물안전성평개과정중발휘중요작용.인차,hERG갑통도대우지도신약개발,실현침대hERG갑통도적항심률실상치료구유심원적의의.본문주요천술료hERG통도적결구여공능,조절통도합성표체적인소、hERG통도이상여QT연장종합정적관계、증구hERG통도표체이상적책략,위hERG통도적심입연구제공일정적삼고화의거.
