中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
12期
1207-1209
,共3页
王凯%徐泽彬%宋率华%金琪
王凱%徐澤彬%宋率華%金琪
왕개%서택빈%송솔화%금기
帕瑞昔布%环氧合酶-2抑制剂%合成
帕瑞昔佈%環氧閤酶-2抑製劑%閤成
파서석포%배양합매-2억제제%합성
parecoxib%cyclooxygenase-2 inhibitor%synthesis
用1,2-二苯乙酮为原料,与氯磺酸反应得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)乙酮,在吡啶作用下与乙酰氯缩合制得1-苯基-2-(4-磺酸基苯基)-2-乙酰基乙酮,与盐酸羟胺环合得4-(5-甲基-3-苯基异噁唑-4-基)苯磺酸,经氯化、氨解制得伐地昔布,最后与丙酸酐反应制得帕瑞昔布,总收率约23％.
用1,2-二苯乙酮為原料,與氯磺痠反應得1-苯基-2-(4-磺痠基苯基)乙酮,在吡啶作用下與乙酰氯縮閤製得1-苯基-2-(4-磺痠基苯基)-2-乙酰基乙酮,與鹽痠羥胺環閤得4-(5-甲基-3-苯基異噁唑-4-基)苯磺痠,經氯化、氨解製得伐地昔佈,最後與丙痠酐反應製得帕瑞昔佈,總收率約23％.
용1,2-이분을동위원료,여록광산반응득1-분기-2-(4-광산기분기)을동,재필정작용하여을선록축합제득1-분기-2-(4-광산기분기)-2-을선기을동,여염산간알배합득4-(5-갑기-3-분기이오서-4-기)분광산,경록화、안해제득벌지석포,최후여병산항반응제득파서석포,총수솔약23％.
