中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
12期
1201-1204
,共4页
张大帅%穆帅%刘颖%刘登科%王平保
張大帥%穆帥%劉穎%劉登科%王平保
장대수%목수%류영%류등과%왕평보
利希普坦%选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂%合成
利希普坦%選擇性精氨痠加壓素V2受體拮抗劑%閤成
리희보탄%선택성정안산가압소V2수체길항제%합성
lixivaptan%selective arginine vasopressin V2 receptor antagonist%synthesis
2-氯-4-硝基苯甲酸经酯化、水合肼还原所得4-氨基-2-氯苯甲酸甲酯,与5-氟-2-甲基苯甲酰氯经酰化、水解及酰氯化反应制得2-氯-4-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯,再与10,11-二氢-5H-吡咯并[2,1-c][1,4]苯并二氮(革)反应制得选择性精氨酸加压素V2受体拮抗剂利希普坦,总收率约57％(以2-氯-4-硝基苯甲酸计).
2-氯-4-硝基苯甲痠經酯化、水閤肼還原所得4-氨基-2-氯苯甲痠甲酯,與5-氟-2-甲基苯甲酰氯經酰化、水解及酰氯化反應製得2-氯-4-[(5-氟-2-甲基苯甲酰基)氨基]苯甲酰氯,再與10,11-二氫-5H-吡咯併[2,1-c][1,4]苯併二氮(革)反應製得選擇性精氨痠加壓素V2受體拮抗劑利希普坦,總收率約57％(以2-氯-4-硝基苯甲痠計).
2-록-4-초기분갑산경지화、수합정환원소득4-안기-2-록분갑산갑지,여5-불-2-갑기분갑선록경선화、수해급선록화반응제득2-록-4-[(5-불-2-갑기분갑선기)안기]분갑선록,재여10,11-이경-5H-필각병[2,1-c][1,4]분병이담(혁)반응제득선택성정안산가압소V2수체길항제리희보탄,총수솔약57％(이2-록-4-초기분갑산계).
