中国药师
中國藥師
중국약사
CHINA PHARMACIST
2014年
1期
8-13
,共6页
叶酸%长循环脂质体%盐酸小檗碱%制备%药效学%SPC-A4
葉痠%長循環脂質體%鹽痠小檗堿%製備%藥效學%SPC-A4
협산%장순배지질체%염산소벽감%제비%약효학%SPC-A4
目的:进行叶酸(FA)受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体的制备与动物体内药效学研究,探讨其作用特点及其可能的作用机制.方法:在胆固醇上引入丁二酸酐,便于其通过酰胺键与FA-PEG上氨基结合,进而通过硫酸铵梯度法制备叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体.BALAB/cA裸小鼠接种人肺癌SPC-A4细胞株,被动靶向小檗碱脂质体组、被动靶向小檗碱脂质体组(含游离叶酸)、主动靶向小檗碱脂质体组、主动靶向小檗碱脂质体组(含游离叶酸)、盐酸伊立替康注射液组均按40 mg·kg-1给药,连续静脉给药3周,停药观察1周后脱颈椎处死,解剖取瘤块,称质量.测定叶酸介导主动靶向盐酸小檗碱脂质体在小鼠体内肿瘤抑制率.结果:该合成方法可以得到纯度很高的目标产物.叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较无叶酸介导的盐酸小檗碱脂质体组肿瘤抑制效果好,进一步证实叶酸主动与叶酸受体(FR)结合并引导抗癌药物主动攻击肺癌细胞;叶酸介导盐酸小檗碱脂质体组较叶酸介导盐酸小檗碱脂质体(含游离叶酸)对肿瘤抑制率高,原因是游离的叶酸竞争性地占据了叶酸受体与肿瘤细胞结合的位点.结论:叶酸介导盐酸小檗碱脂质体对人肺癌SPC-A4小鼠异体移植瘤有明显的肿瘤抑制率,叶酸受体介导盐酸小檗碱长循环脂质体有很好的市场开发前景,将可能为肺癌患者提供一种更有效的治疗选择.
目的:進行葉痠(FA)受體介導鹽痠小檗堿長循環脂質體的製備與動物體內藥效學研究,探討其作用特點及其可能的作用機製.方法:在膽固醇上引入丁二痠酐,便于其通過酰胺鍵與FA-PEG上氨基結閤,進而通過硫痠銨梯度法製備葉痠介導主動靶嚮鹽痠小檗堿脂質體.BALAB/cA裸小鼠接種人肺癌SPC-A4細胞株,被動靶嚮小檗堿脂質體組、被動靶嚮小檗堿脂質體組(含遊離葉痠)、主動靶嚮小檗堿脂質體組、主動靶嚮小檗堿脂質體組(含遊離葉痠)、鹽痠伊立替康註射液組均按40 mg·kg-1給藥,連續靜脈給藥3週,停藥觀察1週後脫頸椎處死,解剖取瘤塊,稱質量.測定葉痠介導主動靶嚮鹽痠小檗堿脂質體在小鼠體內腫瘤抑製率.結果:該閤成方法可以得到純度很高的目標產物.葉痠介導鹽痠小檗堿脂質體組較無葉痠介導的鹽痠小檗堿脂質體組腫瘤抑製效果好,進一步證實葉痠主動與葉痠受體(FR)結閤併引導抗癌藥物主動攻擊肺癌細胞;葉痠介導鹽痠小檗堿脂質體組較葉痠介導鹽痠小檗堿脂質體(含遊離葉痠)對腫瘤抑製率高,原因是遊離的葉痠競爭性地佔據瞭葉痠受體與腫瘤細胞結閤的位點.結論:葉痠介導鹽痠小檗堿脂質體對人肺癌SPC-A4小鼠異體移植瘤有明顯的腫瘤抑製率,葉痠受體介導鹽痠小檗堿長循環脂質體有很好的市場開髮前景,將可能為肺癌患者提供一種更有效的治療選擇.
목적:진행협산(FA)수체개도염산소벽감장순배지질체적제비여동물체내약효학연구,탐토기작용특점급기가능적작용궤제.방법:재담고순상인입정이산항,편우기통과선알건여FA-PEG상안기결합,진이통과류산안제도법제비협산개도주동파향염산소벽감지질체.BALAB/cA라소서접충인폐암SPC-A4세포주,피동파향소벽감지질체조、피동파향소벽감지질체조(함유리협산)、주동파향소벽감지질체조、주동파향소벽감지질체조(함유리협산)、염산이립체강주사액조균안40 mg·kg-1급약,련속정맥급약3주,정약관찰1주후탈경추처사,해부취류괴,칭질량.측정협산개도주동파향염산소벽감지질체재소서체내종류억제솔.결과:해합성방법가이득도순도흔고적목표산물.협산개도염산소벽감지질체조교무협산개도적염산소벽감지질체조종류억제효과호,진일보증실협산주동여협산수체(FR)결합병인도항암약물주동공격폐암세포;협산개도염산소벽감지질체조교협산개도염산소벽감지질체(함유리협산)대종류억제솔고,원인시유리적협산경쟁성지점거료협산수체여종류세포결합적위점.결론:협산개도염산소벽감지질체대인폐암SPC-A4소서이체이식류유명현적종류억제솔,협산수체개도염산소벽감장순배지질체유흔호적시장개발전경,장가능위폐암환자제공일충경유효적치료선택.
