浙江大学学报（医学版）
浙江大學學報（醫學版）
절강대학학보（의학판）
JOURNAL OF ZHEJIANG UNIVERSITY MEDICAL SCIENCES
2013年
6期
638-643
,共6页
林虎%渠晨曦%俞毅杰%汤逸宁%孙晓译
林虎%渠晨晞%俞毅傑%湯逸寧%孫曉譯
림호%거신희%유의걸%탕일저%손효역
脂质体%冬凌草素/药理学%冬凌草甲素%长循环%冻干脂质体%药代动力学
脂質體%鼕凌草素/藥理學%鼕凌草甲素%長循環%凍榦脂質體%藥代動力學
지질체%동릉초소/약이학%동릉초갑소%장순배%동간지질체%약대동역학
Liposomes%RUBESCENSINE/pharmacology%Oridonin%Long circulation%Freeze-dried liposomes%Pharmacokinetics
目的:研究处方及工艺,制备冬凌草甲素长循环冻干脂质体,延长冬凌草甲素体内循环时间.方法:乙醇注入法制备冬凌草甲素长循环脂质体,冷冻干燥技术制备脂质体冻干制剂.使用葡聚糖凝胶柱纯化脂质体,单因素实验考察不同处方因素对脂质体包封率的影响,研究冻干脂质体复溶后粒径大小、分布及体外释放曲线.大鼠尾静脉给药后,HPLC测定血药浓度,KineticaTM软件计算药动学参数,比较长循环脂质体与普通制剂的药动学特性.结果:最优长循环脂质体处方为:大豆磷脂∶胆固醇∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶ 1.8(w/w),药脂比为1∶6(w/w).葡萄糖∶甘露醇=3∶1合用作为冻干保护剂,脂质体包封率约65％.复溶后脂质体平均粒径164 nm,分布均匀,长循环脂质体体外释放具缓释效果.大鼠静脉注射冬凌草甲素制剂均符合二室模型,长循环冻干脂质体的MRT约为普通脂质体及溶液组的2倍和6倍;AUC约为普通脂质体及溶液组的2倍及3倍,差异均具统计学意义(P＜0.05).结论:选用合适的处方及工艺可得到包封率较高的冬凌草甲素长循环脂质体冻干制剂,显著提高冬凌草甲素大鼠体内循环时间和生物利用度.
目的:研究處方及工藝,製備鼕凌草甲素長循環凍榦脂質體,延長鼕凌草甲素體內循環時間.方法:乙醇註入法製備鼕凌草甲素長循環脂質體,冷凍榦燥技術製備脂質體凍榦製劑.使用葡聚糖凝膠柱純化脂質體,單因素實驗攷察不同處方因素對脂質體包封率的影響,研究凍榦脂質體複溶後粒徑大小、分佈及體外釋放麯線.大鼠尾靜脈給藥後,HPLC測定血藥濃度,KineticaTM軟件計算藥動學參數,比較長循環脂質體與普通製劑的藥動學特性.結果:最優長循環脂質體處方為:大豆燐脂∶膽固醇∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶ 1.8(w/w),藥脂比為1∶6(w/w).葡萄糖∶甘露醇=3∶1閤用作為凍榦保護劑,脂質體包封率約65％.複溶後脂質體平均粒徑164 nm,分佈均勻,長循環脂質體體外釋放具緩釋效果.大鼠靜脈註射鼕凌草甲素製劑均符閤二室模型,長循環凍榦脂質體的MRT約為普通脂質體及溶液組的2倍和6倍;AUC約為普通脂質體及溶液組的2倍及3倍,差異均具統計學意義(P＜0.05).結論:選用閤適的處方及工藝可得到包封率較高的鼕凌草甲素長循環脂質體凍榦製劑,顯著提高鼕凌草甲素大鼠體內循環時間和生物利用度.
목적:연구처방급공예,제비동릉초갑소장순배동간지질체,연장동릉초갑소체내순배시간.방법:을순주입법제비동릉초갑소장순배지질체,냉동간조기술제비지질체동간제제.사용포취당응효주순화지질체,단인소실험고찰불동처방인소대지질체포봉솔적영향,연구동간지질체복용후립경대소、분포급체외석방곡선.대서미정맥급약후,HPLC측정혈약농도,KineticaTM연건계산약동학삼수,비교장순배지질체여보통제제적약동학특성.결과:최우장순배지질체처방위:대두린지∶담고순∶DSPE-PEG 2000=1∶0.5∶ 1.8(w/w),약지비위1∶6(w/w).포도당∶감로순=3∶1합용작위동간보호제,지질체포봉솔약65％.복용후지질체평균립경164 nm,분포균균,장순배지질체체외석방구완석효과.대서정맥주사동릉초갑소제제균부합이실모형,장순배동간지질체적MRT약위보통지질체급용액조적2배화6배;AUC약위보통지질체급용액조적2배급3배,차이균구통계학의의(P＜0.05).결론:선용합괄적처방급공예가득도포봉솔교고적동릉초갑소장순배지질체동간제제,현저제고동릉초갑소대서체내순배시간화생물이용도.
