CAJ | 학술논문

目的：观察健康男性志愿者分别单剂量口服辽宁绿丹药业有限公司研制的磷霉素钙分散片后的血药浓度经时过程，估算相应的药代动力学参数；以市售的磷霉素钙片为参比制剂，估算受试制剂的相对生物利用度，并进行等效性检验，阐明受试制剂与参比制剂在吸收方面的等效性，为临床用药提供参考。方法20名健康受试者按体重两两配对，随机分为2组，采用两周期双交叉设计（Two-periodCrossoverDesign）服用受试制剂1g和参比制剂1g，清洗期为5d。用LC-MS/MS测定血浆中药物浓度，将所测得的磷霉素血浆浓度-时间数据用DAS2.1软件进行分析（Cmax、Tmax取实测值，AUC采用梯形法求算。Cmax、AUC0-24、AUC0-∞在进行对数转换后，进行双交叉试验设计的方差分析，双向单侧t检验并计算90%可信区间，Tmax采用非参数检验）。结果受试制剂（A）、参比制剂（R）的Cmax分别为（12.02±3.55）g/mL、（12.92±3.00）g/mL；Tmax分别为（2.42±0.87）h、（2.21±0.69）h；t1/2分别为（6.25±2.54）h、（5.26±1.56）h；AUC0-24分别为（82.00±23.13）g/（h?mL）、（82.95±23.06）g/（h?mL）；AUC0-∞分别为（87.72±24.41）g/（h?mL）、（86.68±24.65）g/（h?mL）。受试制剂（T）的相对生物利用度为（101.00±21.70）%。AUC和Cmax经自然对数转换后方差分析，表明周期间、制剂间差异无显著意义，个体间差异有显著意义。双单侧t检验及90%的可信区间表明受试制剂和参比制剂生物等效。结论本法准确、灵敏和无杂质干扰，受试制剂磷霉素钙分散片和参比制剂磷霉素钙片口服后所得的健康志愿者体内磷霉素药动学参数相似，经生物等效性检验生物等效。
목적：관찰건강남성지원자분별단제량구복료녕록단약업유한공사연제적린매소개분산편후적혈약농도경시과정，고산상응적약대동역학삼수；이시수적린매소개편위삼비제제，고산수시제제적상대생물이용도，병진행등효성검험，천명수시제제여삼비제제재흡수방면적등효성，위림상용약제공삼고。방법20명건강수시자안체중량량배대，수궤분위2조，채용량주기쌍교차설계（Two-periodCrossoverDesign）복용수시제제1g화삼비제제1g，청세기위5d。용LC-MS/MS측정혈장중약물농도，장소측득적린매소혈장농도-시간수거용DAS2.1연건진행분석（Cmax、Tmax취실측치，AUC채용제형법구산。Cmax、AUC0-24、AUC0-∞재진행대수전환후，진행쌍교차시험설계적방차분석，쌍향단측t검험병계산90%가신구간，Tmax채용비삼수검험）。결과수시제제（A）、삼비제제（R）적Cmax분별위（12.02±3.55）g/mL、（12.92±3.00）g/mL；Tmax분별위（2.42±0.87）h、（2.21±0.69）h；t1/2분별위（6.25±2.54）h、（5.26±1.56）h；AUC0-24분별위（82.00±23.13）g/（h?mL）、（82.95±23.06）g/（h?mL）；AUC0-∞분별위（87.72±24.41）g/（h?mL）、（86.68±24.65）g/（h?mL）。수시제제（T）적상대생물이용도위（101.00±21.70）%。AUC화Cmax경자연대수전환후방차분석，표명주기간、제제간차이무현저의의，개체간차이유현저의의。쌍단측t검험급90%적가신구간표명수시제제화삼비제제생물등효。결론본법준학、령민화무잡질간우，수시제제린매소개분산편화삼비제제린매소개편구복후소득적건강지원자체내린매소약동학삼수상사，경생물등효성검험생물등효。