新疆医科大学学报
新疆醫科大學學報
신강의과대학학보
JOURNAL OF XINJIANG MEDICAL UNIVERSITY
2013年
2期
150-155
,共6页
高苗苗%木合布力·阿布力孜%徐方野%盛磊%王永波%阿布力孜·阿布杜拉
高苗苗%木閤佈力·阿佈力孜%徐方野%盛磊%王永波%阿佈力孜·阿佈杜拉
고묘묘%목합포력·아포력자%서방야%성뢰%왕영파%아포력자·아포두랍
Davidigenin%人工合成%人肝癌Bel-7402细胞%制备工艺%抗癌活性
Davidigenin%人工閤成%人肝癌Bel-7402細胞%製備工藝%抗癌活性
Davidigenin%인공합성%인간암Bel-7402세포%제비공예%항암활성
目的 合成黄酮类化合物Davidigenin (二氢异甘草素,DH-ILG),并对体外抗肝癌活性进行研究.方法 对2,4-二羟基苯乙酮和对羟基苯甲醛进行羟基的保护,并通过羟醛缩合反应后行脱保护而合成异甘草素(ILG);通过2种催化氢化反应系统对ILG进行还原而制备目标化合物Davidigenin,对于氢化还原试剂进行筛选,用光谱方法对结构进行鉴定;应用人肝癌Bel-7402细胞株为体外模型,用MTT法观察Davidigenin对人肝癌细胞增殖的抑制活性.结果 经2种催化氢化还原试剂得到的目标化合物产率分别为20%及91.45%;Davidigenin对人肝癌Bel-7402细胞的增殖有抑制活性,在浓度为25~200 μg/mL范围内,其抑制率为2.76%~65.27%,且活性强度低于异甘草素.结论 利用二氧化铂对查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键进行选择性还原反应的效果明显高于钯碳催化还原;人肝癌Bel-7402细胞对Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查尔酮类化合物分子侧链中的α-β不饱和双键是其抗癌活性的必要条件.本研究对甘草查尔酮类化合物的抗癌构效关系研究及抗肝癌候选药物筛选奠定一定基础.
目的 閤成黃酮類化閤物Davidigenin (二氫異甘草素,DH-ILG),併對體外抗肝癌活性進行研究.方法 對2,4-二羥基苯乙酮和對羥基苯甲醛進行羥基的保護,併通過羥醛縮閤反應後行脫保護而閤成異甘草素(ILG);通過2種催化氫化反應繫統對ILG進行還原而製備目標化閤物Davidigenin,對于氫化還原試劑進行篩選,用光譜方法對結構進行鑒定;應用人肝癌Bel-7402細胞株為體外模型,用MTT法觀察Davidigenin對人肝癌細胞增殖的抑製活性.結果 經2種催化氫化還原試劑得到的目標化閤物產率分彆為20%及91.45%;Davidigenin對人肝癌Bel-7402細胞的增殖有抑製活性,在濃度為25~200 μg/mL範圍內,其抑製率為2.76%~65.27%,且活性彊度低于異甘草素.結論 利用二氧化鉑對查爾酮類化閤物分子側鏈中的α-β不飽和雙鍵進行選擇性還原反應的效果明顯高于鈀碳催化還原;人肝癌Bel-7402細胞對Davidigenin的抗癌活性具有一定的敏感性;查爾酮類化閤物分子側鏈中的α-β不飽和雙鍵是其抗癌活性的必要條件.本研究對甘草查爾酮類化閤物的抗癌構效關繫研究及抗肝癌候選藥物篩選奠定一定基礎.
목적 합성황동류화합물Davidigenin (이경이감초소,DH-ILG),병대체외항간암활성진행연구.방법 대2,4-이간기분을동화대간기분갑철진행간기적보호,병통과간철축합반응후행탈보호이합성이감초소(ILG);통과2충최화경화반응계통대ILG진행환원이제비목표화합물Davidigenin,대우경화환원시제진행사선,용광보방법대결구진행감정;응용인간암Bel-7402세포주위체외모형,용MTT법관찰Davidigenin대인간암세포증식적억제활성.결과 경2충최화경화환원시제득도적목표화합물산솔분별위20%급91.45%;Davidigenin대인간암Bel-7402세포적증식유억제활성,재농도위25~200 μg/mL범위내,기억제솔위2.76%~65.27%,차활성강도저우이감초소.결론 이용이양화박대사이동류화합물분자측련중적α-β불포화쌍건진행선택성환원반응적효과명현고우파탄최화환원;인간암Bel-7402세포대Davidigenin적항암활성구유일정적민감성;사이동류화합물분자측련중적α-β불포화쌍건시기항암활성적필요조건.본연구대감초사이동류화합물적항암구효관계연구급항간암후선약물사선전정일정기출.
