中国药理学通报
中國藥理學通報
중국약이학통보
CHINESE PHARMACOLOGICAL BULLETIN
2013年
4期
512-519
,共8页
张咏莉%崔玉强%汪向升%李静清%陈江英
張詠莉%崔玉彊%汪嚮升%李靜清%陳江英
장영리%최옥강%왕향승%리정청%진강영
黄芪颗粒%黄芪注射液%CYP1A2%CYP2D%CYP2C%酶活性
黃芪顆粒%黃芪註射液%CYP1A2%CYP2D%CYP2C%酶活性
황기과립%황기주사액%CYP1A2%CYP2D%CYP2C%매활성
目的 通过体内和体外实验研究黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D、CYP2C亚酶的活性影响.方法 建立体外"cocktail"反应体系,利用LC/MS/MS法测定酶代谢产物,计算黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亚酶活性的影响;大鼠随机分为对照组和实验组,不同浓度黄芪颗粒和黄芪注射液连续灌胃10 d,制备肝微粒体并进行"cocktail"反应,评价两种药物体内对大鼠CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11 亚酶活性影响.结果 在体外"cocktail"实验中,黄芪颗粒和黄芪注射液明显地抑制了CYP2D6、CYP2C19和CYP1A2亚酶活性,而二者对于CYP2C9亚酶活性无影响.在大鼠灌胃给药实验中,黄芪颗粒在剂量32、160和800 mg·kg-1·d-1提高CYP1A2亚酶活性2.13、3.23和2.20倍,黄芪注射液在剂量0.16、0.8、4 g·kg-1·d-1提高CYP1A2亚酶活性1.65、2.26和2.89倍,而二者均未诱导CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亚酶活性增加.结论 黄芪颗粒和黄芪注射液对CYP2D6、CYP2C19活性有抑制作用,对大鼠CYP1A2活性有诱导作用.
目的 通過體內和體外實驗研究黃芪顆粒和黃芪註射液對CYP1A2、CYP2D、CYP2C亞酶的活性影響.方法 建立體外"cocktail"反應體繫,利用LC/MS/MS法測定酶代謝產物,計算黃芪顆粒和黃芪註射液對CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19亞酶活性的影響;大鼠隨機分為對照組和實驗組,不同濃度黃芪顆粒和黃芪註射液連續灌胃10 d,製備肝微粒體併進行"cocktail"反應,評價兩種藥物體內對大鼠CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11 亞酶活性影響.結果 在體外"cocktail"實驗中,黃芪顆粒和黃芪註射液明顯地抑製瞭CYP2D6、CYP2C19和CYP1A2亞酶活性,而二者對于CYP2C9亞酶活性無影響.在大鼠灌胃給藥實驗中,黃芪顆粒在劑量32、160和800 mg·kg-1·d-1提高CYP1A2亞酶活性2.13、3.23和2.20倍,黃芪註射液在劑量0.16、0.8、4 g·kg-1·d-1提高CYP1A2亞酶活性1.65、2.26和2.89倍,而二者均未誘導CYP2D1、CYP2C6和CYP2C11亞酶活性增加.結論 黃芪顆粒和黃芪註射液對CYP2D6、CYP2C19活性有抑製作用,對大鼠CYP1A2活性有誘導作用.
목적 통과체내화체외실험연구황기과립화황기주사액대CYP1A2、CYP2D、CYP2C아매적활성영향.방법 건입체외"cocktail"반응체계,이용LC/MS/MS법측정매대사산물,계산황기과립화황기주사액대CYP1A2、CYP2D6、CYP2C9화CYP2C19아매활성적영향;대서수궤분위대조조화실험조,불동농도황기과립화황기주사액련속관위10 d,제비간미립체병진행"cocktail"반응,평개량충약물체내대대서CYP1A2、CYP2D1、CYP2C6화CYP2C11 아매활성영향.결과 재체외"cocktail"실험중,황기과립화황기주사액명현지억제료CYP2D6、CYP2C19화CYP1A2아매활성,이이자대우CYP2C9아매활성무영향.재대서관위급약실험중,황기과립재제량32、160화800 mg·kg-1·d-1제고CYP1A2아매활성2.13、3.23화2.20배,황기주사액재제량0.16、0.8、4 g·kg-1·d-1제고CYP1A2아매활성1.65、2.26화2.89배,이이자균미유도CYP2D1、CYP2C6화CYP2C11아매활성증가.결론 황기과립화황기주사액대CYP2D6、CYP2C19활성유억제작용,대대서CYP1A2활성유유도작용.
