淮海工学院学报（自然科学版）
淮海工學院學報（自然科學版）
회해공학원학보（자연과학판）
JOURNAL OF HUAIHAI INSTITUTE OF TECHNOLOGY(NATURAL SCIENCES EDITION)
2014年
1期
39-42
,共4页
中间体%酮内酯%二甲基亚砜%双(三氯甲基)碳酸酯%合成
中間體%酮內酯%二甲基亞砜%雙(三氯甲基)碳痠酯%閤成
중간체%동내지%이갑기아풍%쌍(삼록갑기)탄산지%합성
intermediate%ketolid%dimethyl sulfoxide%bis(trichloromethyl)carbonate%synthesis
研究了酮内酯类抗生素的关键中间体2′-O-乙酰基-3-酮基-10，11-脱水-6-O-甲基红霉素的合成方法。以3-羟基-6-O-甲基红霉素为原料，经乙酰化、环碳酸酯化、氧化及消除反应合成了2′-O-乙酰基-3-酮基-10，11-脱水-6-O-甲基红霉素，总收率为65％。合成路线中氧化反应采用二甲基亚砜作为氧化试剂，双（三氯甲基）碳酸酯为活化剂，氧化单步收率为88％。
研究瞭酮內酯類抗生素的關鍵中間體2′-O-乙酰基-3-酮基-10，11-脫水-6-O-甲基紅黴素的閤成方法。以3-羥基-6-O-甲基紅黴素為原料，經乙酰化、環碳痠酯化、氧化及消除反應閤成瞭2′-O-乙酰基-3-酮基-10，11-脫水-6-O-甲基紅黴素，總收率為65％。閤成路線中氧化反應採用二甲基亞砜作為氧化試劑，雙（三氯甲基）碳痠酯為活化劑，氧化單步收率為88％。
연구료동내지류항생소적관건중간체2′-O-을선기-3-동기-10，11-탈수-6-O-갑기홍매소적합성방법。이3-간기-6-O-갑기홍매소위원료，경을선화、배탄산지화、양화급소제반응합성료2′-O-을선기-3-동기-10，11-탈수-6-O-갑기홍매소，총수솔위65％。합성로선중양화반응채용이갑기아풍작위양화시제，쌍（삼록갑기）탄산지위활화제，양화단보수솔위88％。
2′-O-acetate-3-keto-10,11-anhydro-6-O-methylerythromycin,which is the key interme-diate of ketolid,was synthesized from 3-hydroxy-6-O-methylerythromycin by acetylation,cyclic carbonatation,oxidation and elimination with the total yield of 65%.In this synthetic route,bis (trichloromethyl)carbonate was used as the activator of dimethyl sulfoxide to perform oxidation and the yield of oxidation reaction was 88%.
