药学研究
藥學研究
약학연구
JOURNAL OF PHARMACEUTICAL RESEARCH
2013年
5期
259-260
,共2页
李进都%吴军军%岳珊珊%常森
李進都%吳軍軍%嶽珊珊%常森
리진도%오군군%악산산%상삼
普拉格雷%抗血小板抑制剂%合成%无溶剂条件
普拉格雷%抗血小闆抑製劑%閤成%無溶劑條件
보랍격뢰%항혈소판억제제%합성%무용제조건
目的 合成普拉格雷.方法 邻氟苯乙酸钠和格氏试剂反应生成伊万诺夫试剂,然后和环丙基甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮,经无溶剂溴化反应得到α-环丙羰基-2-氟苄基溴,再与5,6,7,7a-四氢噻吩并[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮缩合、乙酰化得到普拉格雷.结果 该方法普拉格雷的总收率为35%.结论 此工艺收率高、成本低、易于工业化.
目的 閤成普拉格雷.方法 鄰氟苯乙痠鈉和格氏試劑反應生成伊萬諾伕試劑,然後和環丙基甲痠甲酯反應得到環丙基-2-氟芐基酮,經無溶劑溴化反應得到α-環丙羰基-2-氟芐基溴,再與5,6,7,7a-四氫噻吩併[3,2-c]吡啶-2(4H)-酮縮閤、乙酰化得到普拉格雷.結果 該方法普拉格雷的總收率為35%.結論 此工藝收率高、成本低、易于工業化.
목적 합성보랍격뢰.방법 린불분을산납화격씨시제반응생성이만낙부시제,연후화배병기갑산갑지반응득도배병기-2-불변기동,경무용제추화반응득도α-배병탄기-2-불변기추,재여5,6,7,7a-사경새분병[3,2-c]필정-2(4H)-동축합、을선화득도보랍격뢰.결과 해방법보랍격뢰적총수솔위35%.결론 차공예수솔고、성본저、역우공업화.
