天然产物研究与开发
天然產物研究與開髮
천연산물연구여개발
NATURAL PRODUCT RESEARCH AND DEVELOPMENT
2013年
2期
156-160
,共5页
杜会静%史海明%王梦月%彭崇胜%李晓波
杜會靜%史海明%王夢月%彭崇勝%李曉波
두회정%사해명%왕몽월%팽숭성%리효파
土木香%异土木香内酯%土木香内酯%结构修饰%抗增殖活性
土木香%異土木香內酯%土木香內酯%結構脩飾%抗增殖活性
토목향%이토목향내지%토목향내지%결구수식%항증식활성
对土木香根中两个主要倍半萜内酯-异土木香内酯(1)和土木香内酯(2)进行结构修饰,研究结构修饰产物的体外抑制人肝癌细胞(HepG2)增殖的活性,并进行构效关系的研究.经结构修饰得到4,15β-环氧异土木香内酯(1b)、5α,6α-环氧土木香内酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香内酯(2d)等11个化合物,其中产物2d未见有文献报道.产物1b、2b对HepG2细胞的抑制作用均强于母体化合物,其他化合物的抑制活性均弱于母体化合物.推断11,13-去氢内酯基团是该类倍半萜内酯体外抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性必需的活性基团,环氧基团的引入对化合物的抑制HepG2肿瘤细胞增殖活性具有促进作用.
對土木香根中兩箇主要倍半萜內酯-異土木香內酯(1)和土木香內酯(2)進行結構脩飾,研究結構脩飾產物的體外抑製人肝癌細胞(HepG2)增殖的活性,併進行構效關繫的研究.經結構脩飾得到4,15β-環氧異土木香內酯(1b)、5α,6α-環氧土木香內酯(2b)、13α-甲氧基甲基土木香內酯(2d)等11箇化閤物,其中產物2d未見有文獻報道.產物1b、2b對HepG2細胞的抑製作用均彊于母體化閤物,其他化閤物的抑製活性均弱于母體化閤物.推斷11,13-去氫內酯基糰是該類倍半萜內酯體外抑製HepG2腫瘤細胞增殖活性必需的活性基糰,環氧基糰的引入對化閤物的抑製HepG2腫瘤細胞增殖活性具有促進作用.
대토목향근중량개주요배반첩내지-이토목향내지(1)화토목향내지(2)진행결구수식,연구결구수식산물적체외억제인간암세포(HepG2)증식적활성,병진행구효관계적연구.경결구수식득도4,15β-배양이토목향내지(1b)、5α,6α-배양토목향내지(2b)、13α-갑양기갑기토목향내지(2d)등11개화합물,기중산물2d미견유문헌보도.산물1b、2b대HepG2세포적억제작용균강우모체화합물,기타화합물적억제활성균약우모체화합물.추단11,13-거경내지기단시해류배반첩내지체외억제HepG2종류세포증식활성필수적활성기단,배양기단적인입대화합물적억제HepG2종류세포증식활성구유촉진작용.
