宜宾学院学报
宜賓學院學報
의빈학원학보
JOURNAL OF YIBIN UNIVERSITY
2012年
6期
54-56
,共3页
严春蓉%吕春兰%徐慎颖%李慧
嚴春蓉%呂春蘭%徐慎穎%李慧
엄춘용%려춘란%서신영%리혜
2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺%取代的喹唑啉酮%常山碱类抗球虫药物%N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐%合成
2-溴-N-(2-硝基苯)乙酰胺%取代的喹唑啉酮%常山堿類抗毬蟲藥物%N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺鹽痠鹽%閤成
2-추-N-(2-초기분)을선알%취대적규서람동%상산감류항구충약물%N-(2-안기분기)-2-규서람동을선알염산염%합성
2-bromo-N-(2-nitrophenyl)acetamide%substituted quinazolinone%febrifugine anticoccidial compound%N-(2-aminophenyl)-2-quinazolinone-acetamide hydrochloride%synthesis
通过 2-溴-N-（2-硝基苯）乙酰胺和取代的喹唑啉酮在 NaH 催化下发生亲核取代反应，再经过氢化、酸化合成了 2 个新型常山碱类抗球虫药物——N-（2-氨基苯基）-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐．其中 2-溴-N-（2-硝基苯）乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基苯胺反应制备，取代的喹唑啉酮使用取代的邻氨基苯甲酸与甲酰胺反应合成．化合物的合成具有合成路线短、产率高、原料易得等优点．目标化合物的结构均经1H NMR，IR 和 HRMS 等方法确证.
通過 2-溴-N-（2-硝基苯）乙酰胺和取代的喹唑啉酮在 NaH 催化下髮生親覈取代反應，再經過氫化、痠化閤成瞭 2 箇新型常山堿類抗毬蟲藥物——N-（2-氨基苯基）-2-喹唑啉酮乙酰胺鹽痠鹽．其中 2-溴-N-（2-硝基苯）乙酰胺通過溴乙酰氯與鄰硝基苯胺反應製備，取代的喹唑啉酮使用取代的鄰氨基苯甲痠與甲酰胺反應閤成．化閤物的閤成具有閤成路線短、產率高、原料易得等優點．目標化閤物的結構均經1H NMR，IR 和 HRMS 等方法確證.
통과 2-추-N-（2-초기분）을선알화취대적규서람동재 NaH 최화하발생친핵취대반응，재경과경화、산화합성료 2 개신형상산감류항구충약물——N-（2-안기분기）-2-규서람동을선알염산염．기중 2-추-N-（2-초기분）을선알통과추을선록여린초기분알반응제비，취대적규서람동사용취대적린안기분갑산여갑선알반응합성．화합물적합성구유합성로선단、산솔고、원료역득등우점．목표화합물적결구균경1H NMR，IR 화 HRMS 등방법학증.
Tow novels N-(2-aminophenyl)-2-quinazolinone-acetamide hydrochloride were synthesized through nucleophilic substitution,hydrogenation and acidification.The nucleophilic substitution was reacted between 2-bromo-N-(2-nitrophenyl)acetamide and various substituted quinazolinone under the catalysis of NaH.Among them,2-bromo-N-(2-nitrophenyl)acetamide was synthesized by a reaction between acetyl chloride and o-nitroaniline.And the substituted quinazolinone was synthesized by using aminobenzoic acid and formamide.The new process is characterized by short synthetic route,high yield and cheap raw materials.The structures of these compounds were confirmed by 1H NMR,IR spectra and HRMS.
