药学实践杂志
藥學實踐雜誌
약학실천잡지
THE JOURNAL OF PHARMACEUTICAL PRACTICE
2013年
2期
102-107
,共6页
2-吡啶酮酰胺类化合物%化学合成%抗乙肝病毒活性
2-吡啶酮酰胺類化閤物%化學閤成%抗乙肝病毒活性
2-필정동선알류화합물%화학합성%항을간병독활성
目的 设计合成吡啶-2-酮酰胺类新型化合物并对其进行抗病毒活性研究.方法 以药效团模型为指导,经Heck反应、选择性硝化反应、催化氢化反应、酰化反应以及开环重排反应等设计合成目标化合物.所合成化合物经1H NMR谱图进行确证,并对其进行抗HBV-DNA复制活性筛选 结果 设计合成的新型-2-吡啶酮酰胺类化合物对HBV-DNA复制都有一定的抑制活性,其中化合物6h、6e和6a抑制活性最好,值得进一步关注.结论 吡啶环N原子上接有对乙氧基苯基时抑制HBV-DNA活性最好,为活性必须基团.
目的 設計閤成吡啶-2-酮酰胺類新型化閤物併對其進行抗病毒活性研究.方法 以藥效糰模型為指導,經Heck反應、選擇性硝化反應、催化氫化反應、酰化反應以及開環重排反應等設計閤成目標化閤物.所閤成化閤物經1H NMR譜圖進行確證,併對其進行抗HBV-DNA複製活性篩選 結果 設計閤成的新型-2-吡啶酮酰胺類化閤物對HBV-DNA複製都有一定的抑製活性,其中化閤物6h、6e和6a抑製活性最好,值得進一步關註.結論 吡啶環N原子上接有對乙氧基苯基時抑製HBV-DNA活性最好,為活性必鬚基糰.
목적 설계합성필정-2-동선알류신형화합물병대기진행항병독활성연구.방법 이약효단모형위지도,경Heck반응、선택성초화반응、최화경화반응、선화반응이급개배중배반응등설계합성목표화합물.소합성화합물경1H NMR보도진행학증,병대기진행항HBV-DNA복제활성사선 결과 설계합성적신형-2-필정동선알류화합물대HBV-DNA복제도유일정적억제활성,기중화합물6h、6e화6a억제활성최호,치득진일보관주.결론 필정배N원자상접유대을양기분기시억제HBV-DNA활성최호,위활성필수기단.
