中国药物警戒
中國藥物警戒
중국약물경계
CHINESE JOURNAL OF PHARMACOVIGILANCE
2013年
5期
263-268
,共6页
叶林虎%孔令提%肖冰心%王倩%何晓曦%曹方瑞%常琪
葉林虎%孔令提%肖冰心%王倩%何曉晞%曹方瑞%常琪
협림호%공령제%초빙심%왕천%하효희%조방서%상기
细胞色素P450%Cocktail%LC-MS/MS%药物相互作用%体外
細胞色素P450%Cocktail%LC-MS/MS%藥物相互作用%體外
세포색소P450%Cocktail%LC-MS/MS%약물상호작용%체외
目的 建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响.方法 通过人肝微粒体与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育,采用液质联用(LC-MS/MS)分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量来评价各P450同工酶的活性.结果 建立了同时测定5种P450同工酶活性的酶反应条件和LC-MS/MS分析方法,数据显示该方法具有良好的线性和分析灵敏度,以及具有良好的准确度、精密度、重现性,可用于药物间相互作用的体外快速评价.结论 可用于体外快速评价药物对相应的CYP450亚型酶活性的影响,以预测潜在的药物相互作用.
目的 建立同時測定奧美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睪酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5種探針底物代謝產物的Cocktail體外方法,快速評價藥物對人肝微粒體細胞色素P450同工酶活性的影響.方法 通過人肝微粒體與5種探針底物在還原繫統NADPH的作用下,于37℃水浴條件下共同孵育,採用液質聯用(LC-MS/MS)分析方法,測定探針底物的代謝產物生成量來評價各P450同工酶的活性.結果 建立瞭同時測定5種P450同工酶活性的酶反應條件和LC-MS/MS分析方法,數據顯示該方法具有良好的線性和分析靈敏度,以及具有良好的準確度、精密度、重現性,可用于藥物間相互作用的體外快速評價.結論 可用于體外快速評價藥物對相應的CYP450亞型酶活性的影響,以預測潛在的藥物相互作用.
목적 건립동시측정오미랍서(CYP2C19)、우미사분(CYP2D6)、고동(CYP3A4)、록서사종(CYP2E1)화갑분광정뇨(CYP2C9)5충탐침저물대사산물적Cocktail체외방법,쾌속평개약물대인간미립체세포색소P450동공매활성적영향.방법 통과인간미립체여5충탐침저물재환원계통NADPH적작용하,우37℃수욕조건하공동부육,채용액질련용(LC-MS/MS)분석방법,측정탐침저물적대사산물생성량래평개각P450동공매적활성.결과 건립료동시측정5충P450동공매활성적매반응조건화LC-MS/MS분석방법,수거현시해방법구유량호적선성화분석령민도,이급구유량호적준학도、정밀도、중현성,가용우약물간상호작용적체외쾌속평개.결론 가용우체외쾌속평개약물대상응적CYP450아형매활성적영향,이예측잠재적약물상호작용.
