军事医学
軍事醫學
군사의학
BULLETIN OF THE ACADEMY OF MILITARY MEDICAL SCIENCES
2013年
5期
368-371,375
,共5页
唐玲%徐力昆%宋亚彬%王红%贝祝春%赵彩亮%王洪权
唐玲%徐力昆%宋亞彬%王紅%貝祝春%趙綵亮%王洪權
당령%서력곤%송아빈%왕홍%패축춘%조채량%왕홍권
萘酚喹衍生物%4-氨基喹啉%体内抗疟活性%伯氏疟原虫K173株%合成
萘酚喹衍生物%4-氨基喹啉%體內抗瘧活性%伯氏瘧原蟲K173株%閤成
내분규연생물%4-안기규람%체내항학활성%백씨학원충K173주%합성
目的 通过对萘酚喹进行改造,以发现活性更高的抗疟药.方法 用3-羟基丙胺、4-羟基丁胺、N-(2-氨基乙基)吗啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,采用曼尼希反应与关键中间体7缩合,得到目标化合物,结构经1H-NMR和ESI-MS验证.采用4日抑制法对衍生物进行体内抗疟活性评价,计算ED50.结果合成的5个萘酚喹衍生物为新化合物,均未见报道.体内活性结果显示化合物8、9、11具有抗疟活性,其中化合物9 的抗疟活性较好.结论 萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元环取代会影响化合物的体内抗疟活性.
目的 通過對萘酚喹進行改造,以髮現活性更高的抗瘧藥.方法 用3-羥基丙胺、4-羥基丁胺、N-(2-氨基乙基)嗎啉、3,5-二甲基哌啶、3,5-二甲基哌嗪替代萘酚喹特丁氨基,採用曼尼希反應與關鍵中間體7縮閤,得到目標化閤物,結構經1H-NMR和ESI-MS驗證.採用4日抑製法對衍生物進行體內抗瘧活性評價,計算ED50.結果閤成的5箇萘酚喹衍生物為新化閤物,均未見報道.體內活性結果顯示化閤物8、9、11具有抗瘧活性,其中化閤物9 的抗瘧活性較好.結論 萘酚喹的特丁氨基被不同的含氮六元環取代會影響化閤物的體內抗瘧活性.
목적 통과대내분규진행개조,이발현활성경고적항학약.방법 용3-간기병알、4-간기정알、N-(2-안기을기)마람、3,5-이갑기고정、3,5-이갑기고진체대내분규특정안기,채용만니희반응여관건중간체7축합,득도목표화합물,결구경1H-NMR화ESI-MS험증.채용4일억제법대연생물진행체내항학활성평개,계산ED50.결과합성적5개내분규연생물위신화합물,균미견보도.체내활성결과현시화합물8、9、11구유항학활성,기중화합물9 적항학활성교호.결론 내분규적특정안기피불동적함담륙원배취대회영향화합물적체내항학활성.
