中药新药与临床药理
中藥新藥與臨床藥理
중약신약여림상약리
TRADITIONAL CHINESE DRUG RESEARCH&CLINICAL PHARMACOLOGY
2013年
1期
66-70
,共5页
蔡飞%朱宏辉%孙亮%高守红%王维泓%陈万生
蔡飛%硃宏輝%孫亮%高守紅%王維泓%陳萬生
채비%주굉휘%손량%고수홍%왕유홍%진만생
知母皂苷B-Ⅱ%药物动力学%生物利用度%液相色谱-串联质谱法
知母皂苷B-Ⅱ%藥物動力學%生物利用度%液相色譜-串聯質譜法
지모조감B-Ⅱ%약물동역학%생물이용도%액상색보-천련질보법
目的 建立比格犬血浆中知母皂苷B-Ⅱ的LC-MS/MS测定方法,并应用于知母皂苷B-Ⅱ的药代动力学研究.方法 液相色谱分离采用ODS柱(150 mm×2.1 mm,5μm),以乙腈-0.05％甲酸溶液(35∶65)为流动相,质谱检测采用ESI离子源,MRM负离子模式.将6只比格犬随机分成2组,单剂量交叉静注或口服知母皂苷B-Ⅱ,剂量分别为2,30 mg·kg-1,定时采集血样,测定比格犬体内的血药浓度,并计算药代动力学参数.结果 比格犬静注和口服知母皂苷B-Ⅱ后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(21507±7307)、(313±149)ng·mL-1；AUCo-t分别为(19177±5692)、(1879±738)ng·h·mL-1；AUC0-∞分别为(19770±5879)、(2153±695)ng·h·mL-1；t1/2分别为(7.8l±2.61)、(6.01±5.28)h；MRT0-t分别为(2.89±0.39)、(6.27±1.80)h；MRT0-∞分别为(3.88±0.39)、(8.59±3.18)h.结论 该法可用于比格犬血浆中知母皂苷B-Ⅱ的检测及其体内药代动力学研究,比格犬口服知母皂苷B-Ⅱ后的绝对生物利用度为(0.72±0.29)％.
目的 建立比格犬血漿中知母皂苷B-Ⅱ的LC-MS/MS測定方法,併應用于知母皂苷B-Ⅱ的藥代動力學研究.方法 液相色譜分離採用ODS柱(150 mm×2.1 mm,5μm),以乙腈-0.05％甲痠溶液(35∶65)為流動相,質譜檢測採用ESI離子源,MRM負離子模式.將6隻比格犬隨機分成2組,單劑量交扠靜註或口服知母皂苷B-Ⅱ,劑量分彆為2,30 mg·kg-1,定時採集血樣,測定比格犬體內的血藥濃度,併計算藥代動力學參數.結果 比格犬靜註和口服知母皂苷B-Ⅱ後的主要藥代動力學參數如下:Cmax分彆為(21507±7307)、(313±149)ng·mL-1；AUCo-t分彆為(19177±5692)、(1879±738)ng·h·mL-1；AUC0-∞分彆為(19770±5879)、(2153±695)ng·h·mL-1；t1/2分彆為(7.8l±2.61)、(6.01±5.28)h；MRT0-t分彆為(2.89±0.39)、(6.27±1.80)h；MRT0-∞分彆為(3.88±0.39)、(8.59±3.18)h.結論 該法可用于比格犬血漿中知母皂苷B-Ⅱ的檢測及其體內藥代動力學研究,比格犬口服知母皂苷B-Ⅱ後的絕對生物利用度為(0.72±0.29)％.
목적 건립비격견혈장중지모조감B-Ⅱ적LC-MS/MS측정방법,병응용우지모조감B-Ⅱ적약대동역학연구.방법 액상색보분리채용ODS주(150 mm×2.1 mm,5μm),이을정-0.05％갑산용액(35∶65)위류동상,질보검측채용ESI리자원,MRM부리자모식.장6지비격견수궤분성2조,단제량교차정주혹구복지모조감B-Ⅱ,제량분별위2,30 mg·kg-1,정시채집혈양,측정비격견체내적혈약농도,병계산약대동역학삼수.결과 비격견정주화구복지모조감B-Ⅱ후적주요약대동역학삼수여하:Cmax분별위(21507±7307)、(313±149)ng·mL-1；AUCo-t분별위(19177±5692)、(1879±738)ng·h·mL-1；AUC0-∞분별위(19770±5879)、(2153±695)ng·h·mL-1；t1/2분별위(7.8l±2.61)、(6.01±5.28)h；MRT0-t분별위(2.89±0.39)、(6.27±1.80)h；MRT0-∞분별위(3.88±0.39)、(8.59±3.18)h.결론 해법가용우비격견혈장중지모조감B-Ⅱ적검측급기체내약대동역학연구,비격견구복지모조감B-Ⅱ후적절대생물이용도위(0.72±0.29)％.
