南方医科大学学报
南方醫科大學學報
남방의과대학학보
JOURNAL OF SOUTHERN MEDICAL UNIVERSITY
2013年
2期
221-224
,共4页
王海波%陈之朋%裘佳寅%余小玲%谢扬%刘叔文
王海波%陳之朋%裘佳寅%餘小玲%謝颺%劉叔文
왕해파%진지붕%구가인%여소령%사양%류숙문
HIV gp41%HIV进入抑制剂%合成
HIV gp41%HIV進入抑製劑%閤成
HIV gp41%HIV진입억제제%합성
目的 以艾滋病病毒(HIV)gp41为作用靶点,设计合成了12个含芳基取代的苯甲酸类化合物,并对其进行抗HIV活性测试.方法 以卤代苯甲酸或间羧基苯硼酸为原料,通过Suzuki-Miyaura偶连反应及Knoevenagel缩合反应,引入含取代基的芳环及芳杂环.ELISA法检测其抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性.荧光素酶法检测化合物抗HIV活性.结果 化合物结构经NMR、MS得到确认,其中5个化合物(7b、7c、7d、7e、7g)具有抑制HIV gp41六螺旋束形成的活性,其中7d活性最强.该化合物能抑制HIV-1 SF33病毒株的复制,其IC50为20 μmol/L.结论 合成的芳基苯甲酸类化合物7d能通过抑制HIV gp41六螺旋束结构的形成来抑制HIV的复制.
目的 以艾滋病病毒(HIV)gp41為作用靶點,設計閤成瞭12箇含芳基取代的苯甲痠類化閤物,併對其進行抗HIV活性測試.方法 以滷代苯甲痠或間羧基苯硼痠為原料,通過Suzuki-Miyaura偶連反應及Knoevenagel縮閤反應,引入含取代基的芳環及芳雜環.ELISA法檢測其抑製HIV gp41六螺鏇束形成的活性.熒光素酶法檢測化閤物抗HIV活性.結果 化閤物結構經NMR、MS得到確認,其中5箇化閤物(7b、7c、7d、7e、7g)具有抑製HIV gp41六螺鏇束形成的活性,其中7d活性最彊.該化閤物能抑製HIV-1 SF33病毒株的複製,其IC50為20 μmol/L.結論 閤成的芳基苯甲痠類化閤物7d能通過抑製HIV gp41六螺鏇束結構的形成來抑製HIV的複製.
목적 이애자병병독(HIV)gp41위작용파점,설계합성료12개함방기취대적분갑산류화합물,병대기진행항HIV활성측시.방법 이서대분갑산혹간최기분붕산위원료,통과Suzuki-Miyaura우련반응급Knoevenagel축합반응,인입함취대기적방배급방잡배.ELISA법검측기억제HIV gp41륙라선속형성적활성.형광소매법검측화합물항HIV활성.결과 화합물결구경NMR、MS득도학인,기중5개화합물(7b、7c、7d、7e、7g)구유억제HIV gp41륙라선속형성적활성,기중7d활성최강.해화합물능억제HIV-1 SF33병독주적복제,기IC50위20 μmol/L.결론 합성적방기분갑산류화합물7d능통과억제HIV gp41륙라선속결구적형성래억제HIV적복제.
