中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
7期
694-701,740
,共9页
吴美霖%王飞%黄园%陆伟跃
吳美霖%王飛%黃園%陸偉躍
오미림%왕비%황완%륙위약
LyP-1%脂质体%多柔比星%肿瘤靶向%肿瘤治疗
LyP-1%脂質體%多柔比星%腫瘤靶嚮%腫瘤治療
LyP-1%지질체%다유비성%종류파향%종류치료
LyP-1%liposome%doxorubicin%tumor targeting%tumor therapy
利用固相合成法合成了LyP-1,一种对肿瘤细胞具有靶向能力的环状九肽,及其荧光素标记物(LyP-1-FAM).利用巯基和马来酰亚胺的专属性反应制备了功能化脂质材料LyP-1-PEG 3400-DSPE.用成膜水化法制备了LyP-1修饰的多柔比星(1)、荧光素(FAM)和近红外染料(DiR)脂质体,并评价其对SCI 375黑素瘤细胞的体内外靶向性、细胞毒性和体内抑瘤效果.体外试验表明,SCI 375细胞对LyP-1-FAM或LyP-1修饰的FAM脂质体的摄取显著高于5-FAM或普通FAM脂质体.LyP-1修饰及未修饰的DiR脂质体分别尾静脉注射给予荷瘤裸鼠后,可见LyP-1修饰组肿瘤组织的荧光强度较高,提示DiR脂质体经LyP-1修饰后体内靶向性提高.LyP-1修饰及未修饰的1脂质体在体外对SCI 375细胞的IC50分别为3.4×10-6和8.0× 10-6 mol/L;修饰组在荷瘤裸鼠体内的抑瘤效果也显著高于未修饰组(P＜0.05).
利用固相閤成法閤成瞭LyP-1,一種對腫瘤細胞具有靶嚮能力的環狀九肽,及其熒光素標記物(LyP-1-FAM).利用巰基和馬來酰亞胺的專屬性反應製備瞭功能化脂質材料LyP-1-PEG 3400-DSPE.用成膜水化法製備瞭LyP-1脩飾的多柔比星(1)、熒光素(FAM)和近紅外染料(DiR)脂質體,併評價其對SCI 375黑素瘤細胞的體內外靶嚮性、細胞毒性和體內抑瘤效果.體外試驗錶明,SCI 375細胞對LyP-1-FAM或LyP-1脩飾的FAM脂質體的攝取顯著高于5-FAM或普通FAM脂質體.LyP-1脩飾及未脩飾的DiR脂質體分彆尾靜脈註射給予荷瘤裸鼠後,可見LyP-1脩飾組腫瘤組織的熒光彊度較高,提示DiR脂質體經LyP-1脩飾後體內靶嚮性提高.LyP-1脩飾及未脩飾的1脂質體在體外對SCI 375細胞的IC50分彆為3.4×10-6和8.0× 10-6 mol/L;脩飾組在荷瘤裸鼠體內的抑瘤效果也顯著高于未脩飾組(P＜0.05).
이용고상합성법합성료LyP-1,일충대종류세포구유파향능력적배상구태,급기형광소표기물(LyP-1-FAM).이용구기화마래선아알적전속성반응제비료공능화지질재료LyP-1-PEG 3400-DSPE.용성막수화법제비료LyP-1수식적다유비성(1)、형광소(FAM)화근홍외염료(DiR)지질체,병평개기대SCI 375흑소류세포적체내외파향성、세포독성화체내억류효과.체외시험표명,SCI 375세포대LyP-1-FAM혹LyP-1수식적FAM지질체적섭취현저고우5-FAM혹보통FAM지질체.LyP-1수식급미수식적DiR지질체분별미정맥주사급여하류라서후,가견LyP-1수식조종류조직적형광강도교고,제시DiR지질체경LyP-1수식후체내파향성제고.LyP-1수식급미수식적1지질체재체외대SCI 375세포적IC50분별위3.4×10-6화8.0× 10-6 mol/L;수식조재하류라서체내적억류효과야현저고우미수식조(P＜0.05).
