中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
7期
657-659
,共3页
杨守宁%张磊%胡文浩%杨琍苹
楊守寧%張磊%鬍文浩%楊琍蘋
양수저%장뢰%호문호%양리평
恩替卡韦%抗乙肝病毒药%合成
恩替卡韋%抗乙肝病毒藥%閤成
은체잡위%항을간병독약%합성
entecavir%anti-HBV agent%synthesis
(1S,2S,3S,5S)-3-苄氧基-5-[6-苄氧基-2-[(三苯甲基)氨基]-9H-嘌呤-9-基]-2-[(苄氧基)甲基]环戊醇在碳酸氢钠作用下先被TEMPO/碘氧化,所得产物再与由镁/四氯化钛/二氯甲烷/THF形成的亚甲基化体系反应生成(1S,3R,4s)-N-(三苯甲基)-6-苄氧基-9-[[2-亚甲基-4-苄氧基-3-(苄氧基)甲基]环戊基]-9H-嘌呤-2-胺(4),在三氯化硼/甲醇/水的作用下脱除保护基制得恩替卡韦,总收率约44％.
(1S,2S,3S,5S)-3-芐氧基-5-[6-芐氧基-2-[(三苯甲基)氨基]-9H-嘌呤-9-基]-2-[(芐氧基)甲基]環戊醇在碳痠氫鈉作用下先被TEMPO/碘氧化,所得產物再與由鎂/四氯化鈦/二氯甲烷/THF形成的亞甲基化體繫反應生成(1S,3R,4s)-N-(三苯甲基)-6-芐氧基-9-[[2-亞甲基-4-芐氧基-3-(芐氧基)甲基]環戊基]-9H-嘌呤-2-胺(4),在三氯化硼/甲醇/水的作用下脫除保護基製得恩替卡韋,總收率約44％.
(1S,2S,3S,5S)-3-변양기-5-[6-변양기-2-[(삼분갑기)안기]-9H-표령-9-기]-2-[(변양기)갑기]배무순재탄산경납작용하선피TEMPO/전양화,소득산물재여유미/사록화태/이록갑완/THF형성적아갑기화체계반응생성(1S,3R,4s)-N-(삼분갑기)-6-변양기-9-[[2-아갑기-4-변양기-3-(변양기)갑기]배무기]-9H-표령-2-알(4),재삼록화붕/갑순/수적작용하탈제보호기제득은체잡위,총수솔약44％.
