中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
7期
652-654
,共3页
陈宇%竺伟%梁俊%陈欢生
陳宇%竺偉%樑俊%陳歡生
진우%축위%량준%진환생
达比加群酯%凝血酶抑制剂%前药%抗凝血药%合成
達比加群酯%凝血酶抑製劑%前藥%抗凝血藥%閤成
체비가군지%응혈매억제제%전약%항응혈약%합성
dabigatran etexilate%thrombin inhibitor%prodrug%anticoagulant%synthesis
4-甲胺基-3-硝基苯甲酸与3-(吡啶-2-基氨基)丙酸乙酯在羰基二咪唑的作用下反应形成3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,经锌粉还原得到3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,随后与N-(4-氰基苯基)甘氨酸在羰基二咪唑以及醋酸作用下一锅制得3-[[2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基](吡啶-2-基)氨基]丙酸乙酯,再进行成脒化反应以及酰化反应后即可制得达比加群酯,总收率约48％.
4-甲胺基-3-硝基苯甲痠與3-(吡啶-2-基氨基)丙痠乙酯在羰基二咪唑的作用下反應形成3-[(4-甲胺基-3-硝基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙痠乙酯,經鋅粉還原得到3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)氨基]丙痠乙酯,隨後與N-(4-氰基苯基)甘氨痠在羰基二咪唑以及醋痠作用下一鍋製得3-[[2-[(4-氰基苯胺基)甲基]-1-甲基-1H-苯併咪唑-5-羰基](吡啶-2-基)氨基]丙痠乙酯,再進行成脒化反應以及酰化反應後即可製得達比加群酯,總收率約48％.
4-갑알기-3-초기분갑산여3-(필정-2-기안기)병산을지재탄기이미서적작용하반응형성3-[(4-갑알기-3-초기분갑선기)(필정-2-기)안기]병산을지,경자분환원득도3-[(3-안기-4-갑알기분갑선기)(필정-2-기)안기]병산을지,수후여N-(4-청기분기)감안산재탄기이미서이급작산작용하일과제득3-[[2-[(4-청기분알기)갑기]-1-갑기-1H-분병미서-5-탄기](필정-2-기)안기]병산을지,재진행성미화반응이급선화반응후즉가제득체비가군지,총수솔약48％.
