中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
5期
471-474,491
,共5页
李建林%孟路华%赵玉玺%潘黎军%王驰
李建林%孟路華%趙玉璽%潘黎軍%王馳
리건림%맹로화%조옥새%반려군%왕치
姜黄素%透明质酸%磷脂酰衍生物%脂质体%制备%细胞毒性
薑黃素%透明質痠%燐脂酰衍生物%脂質體%製備%細胞毒性
강황소%투명질산%린지선연생물%지질체%제비%세포독성
采用逆相蒸发法制备了姜黄素脂质体.由于透明质酸脂溶性较差,先将其制成磷脂酰衍生物(透明质酸-磷脂酰乙醇胺,HA-DOP E),再用以修饰载药脂质体.所得脂质体的平均包封率为89%,该衍生物与脂质体的结合率为72%.脂质体于4℃保存30d包封率无明显改变,但结合率有轻微下降.细胞毒性试验显示,游离姜黄素、姜黄素脂质体及修饰后脂质体对高表达CD44受体的人肺腺癌A549细胞的IC50值分别为0.054、0.032和0.021 μmol/ml,未修饰和修饰后的姜黄素脂质体对低表达CD44受体的人肝癌HepG2细胞作用相当.
採用逆相蒸髮法製備瞭薑黃素脂質體.由于透明質痠脂溶性較差,先將其製成燐脂酰衍生物(透明質痠-燐脂酰乙醇胺,HA-DOP E),再用以脩飾載藥脂質體.所得脂質體的平均包封率為89%,該衍生物與脂質體的結閤率為72%.脂質體于4℃保存30d包封率無明顯改變,但結閤率有輕微下降.細胞毒性試驗顯示,遊離薑黃素、薑黃素脂質體及脩飾後脂質體對高錶達CD44受體的人肺腺癌A549細胞的IC50值分彆為0.054、0.032和0.021 μmol/ml,未脩飾和脩飾後的薑黃素脂質體對低錶達CD44受體的人肝癌HepG2細胞作用相噹.
채용역상증발법제비료강황소지질체.유우투명질산지용성교차,선장기제성린지선연생물(투명질산-린지선을순알,HA-DOP E),재용이수식재약지질체.소득지질체적평균포봉솔위89%,해연생물여지질체적결합솔위72%.지질체우4℃보존30d포봉솔무명현개변,단결합솔유경미하강.세포독성시험현시,유리강황소、강황소지질체급수식후지질체대고표체CD44수체적인폐선암A549세포적IC50치분별위0.054、0.032화0.021 μmol/ml,미수식화수식후적강황소지질체대저표체CD44수체적인간암HepG2세포작용상당.