中国医药工业杂志
中國醫藥工業雜誌
중국의약공업잡지
CHINESE JOURNAL OF PHARMACEUTICALS
2013年
5期
421-423
,共3页
达塞曲匹%动脉粥样硬化%高密度脂蛋白%CETP抑制剂%合成
達塞麯匹%動脈粥樣硬化%高密度脂蛋白%CETP抑製劑%閤成
체새곡필%동맥죽양경화%고밀도지단백%CETP억제제%합성
环己甲酸(4)经甲酯化、与1-溴-2-乙基丁烷(3)缩合得1-(2-乙基丁基)环己甲酸甲酯(6),再经水解及酰氯化反应制得1-(2-乙基丁基)环己甲酰氯(8)；另用2-氨基苯硫醇(9)氧化得双(2-氨基苯基)二硫物(10).10与8缩合,断二硫键后与异丁酰氯(13)缩合得达塞曲匹,总收率约24％(以4计).
環己甲痠(4)經甲酯化、與1-溴-2-乙基丁烷(3)縮閤得1-(2-乙基丁基)環己甲痠甲酯(6),再經水解及酰氯化反應製得1-(2-乙基丁基)環己甲酰氯(8)；另用2-氨基苯硫醇(9)氧化得雙(2-氨基苯基)二硫物(10).10與8縮閤,斷二硫鍵後與異丁酰氯(13)縮閤得達塞麯匹,總收率約24％(以4計).
배기갑산(4)경갑지화、여1-추-2-을기정완(3)축합득1-(2-을기정기)배기갑산갑지(6),재경수해급선록화반응제득1-(2-을기정기)배기갑선록(8)；령용2-안기분류순(9)양화득쌍(2-안기분기)이류물(10).10여8축합,단이류건후여이정선록(13)축합득체새곡필,총수솔약24％(이4계).
