河北工业科技
河北工業科技
하북공업과기
HEBEI JOURNAL OF INDUSTRIAL SCIENCE & TECHNOLOGY
2013年
3期
212-214
,共3页
奥拉西坦%甘氨酰胺盐酸盐%乙醇%脱保护%还原
奧拉西坦%甘氨酰胺鹽痠鹽%乙醇%脫保護%還原
오랍서탄%감안선알염산염%을순%탈보호%환원
介绍了一种合成奥拉西坦的改进方法,以双乙烯酮为起始原料,经氯化开环、酯化得到4-氯-乙酰乙酸甲酯,经氯化、催化甲氧基化两步反应,得到中间产物,再直接与甘氨酰胺盐酸盐在醇类溶剂中环合得到4-甲氧基-吡咯啉-2-酮-1-基乙酰胺,脱甲基保护得到2,4-二氧吡咯啉-1-基乙酰胺盐酸盐,最后还原得到奥拉西坦.该方法简化了操作步骤,总收率达到28.1％,较相关专利提高了5.64％,成本降低,更加适合工业化生产.
介紹瞭一種閤成奧拉西坦的改進方法,以雙乙烯酮為起始原料,經氯化開環、酯化得到4-氯-乙酰乙痠甲酯,經氯化、催化甲氧基化兩步反應,得到中間產物,再直接與甘氨酰胺鹽痠鹽在醇類溶劑中環閤得到4-甲氧基-吡咯啉-2-酮-1-基乙酰胺,脫甲基保護得到2,4-二氧吡咯啉-1-基乙酰胺鹽痠鹽,最後還原得到奧拉西坦.該方法簡化瞭操作步驟,總收率達到28.1％,較相關專利提高瞭5.64％,成本降低,更加適閤工業化生產.
개소료일충합성오랍서탄적개진방법,이쌍을희동위기시원료,경록화개배、지화득도4-록-을선을산갑지,경록화、최화갑양기화량보반응,득도중간산물,재직접여감안선알염산염재순류용제중배합득도4-갑양기-필각람-2-동-1-기을선알,탈갑기보호득도2,4-이양필각람-1-기을선알염산염,최후환원득도오랍서탄.해방법간화료조작보취,총수솔체도28.1％,교상관전리제고료5.64％,성본강저,경가괄합공업화생산.
