中国抗生素杂志
中國抗生素雜誌
중국항생소잡지
CHINESE JOURNAL OF ANTIBIOTICS
2013年
5期
321-326,331
,共7页
陈静%周杰%丁铁林%朱玉洁%陈才法%周生亮%孙东旭
陳靜%週傑%丁鐵林%硃玉潔%陳纔法%週生亮%孫東旭
진정%주걸%정철림%주옥길%진재법%주생량%손동욱
β-内酰胺酶抑制剂%KPC-2%NDM-1%植物内生真菌%生物化学筛选
β-內酰胺酶抑製劑%KPC-2%NDM-1%植物內生真菌%生物化學篩選
β-내선알매억제제%KPC-2%NDM-1%식물내생진균%생물화학사선
目的 采用生物化学方法从植物内生真菌代谢物中筛选细菌β-酰胺酶抑制剂.方法 克隆β-内酰胺酶KPC-2、TEM-10和NDM-1基因至表达载体pET28;纯化重组蛋白质,以此为药靶,从植物内生真菌代谢产物库中高通量筛选β-内酰胺酶抑制物；检测效应物对β-内酰胺类药物的增效效应.结果 成功克隆了3个目的基因,纯化了重组蛋白质至纯度80-95％;从3752种真菌提取液中筛选确定了5个对3种纯化的β-内酰胺酶活性均有抑制的效应物,其中效应物PF000,212能够使美罗培南对3株携带NDM-1基因的临床分离“超级细菌”菌株的最低抑菌浓度降低8～16倍.结论 以β-内酰胺酶为药靶,以植物内生真菌代谢物为材料,应用生物化学方法进行高通量筛选,是获得新型β-内酰胺酶抑制物的一条有效途径.
目的 採用生物化學方法從植物內生真菌代謝物中篩選細菌β-酰胺酶抑製劑.方法 剋隆β-內酰胺酶KPC-2、TEM-10和NDM-1基因至錶達載體pET28;純化重組蛋白質,以此為藥靶,從植物內生真菌代謝產物庫中高通量篩選β-內酰胺酶抑製物；檢測效應物對β-內酰胺類藥物的增效效應.結果 成功剋隆瞭3箇目的基因,純化瞭重組蛋白質至純度80-95％;從3752種真菌提取液中篩選確定瞭5箇對3種純化的β-內酰胺酶活性均有抑製的效應物,其中效應物PF000,212能夠使美囉培南對3株攜帶NDM-1基因的臨床分離“超級細菌”菌株的最低抑菌濃度降低8～16倍.結論 以β-內酰胺酶為藥靶,以植物內生真菌代謝物為材料,應用生物化學方法進行高通量篩選,是穫得新型β-內酰胺酶抑製物的一條有效途徑.
목적 채용생물화학방법종식물내생진균대사물중사선세균β-선알매억제제.방법 극륭β-내선알매KPC-2、TEM-10화NDM-1기인지표체재체pET28;순화중조단백질,이차위약파,종식물내생진균대사산물고중고통량사선β-내선알매억제물；검측효응물대β-내선알류약물적증효효응.결과 성공극륭료3개목적기인,순화료중조단백질지순도80-95％;종3752충진균제취액중사선학정료5개대3충순화적β-내선알매활성균유억제적효응물,기중효응물PF000,212능구사미라배남대3주휴대NDM-1기인적림상분리“초급세균”균주적최저억균농도강저8～16배.결론 이β-내선알매위약파,이식물내생진균대사물위재료,응용생물화학방법진행고통량사선,시획득신형β-내선알매억제물적일조유효도경.
