高等学校化学学报
高等學校化學學報
고등학교화학학보
CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES
2013年
5期
1139-1142
,共4页
周宁%林凡程%高星%周文霞%程军平%刘克良%张永祥
週寧%林凡程%高星%週文霞%程軍平%劉剋良%張永祥
주저%림범정%고성%주문하%정군평%류극량%장영상
组胺释放副作用%酸性基团%促性腺激素释放激素
組胺釋放副作用%痠性基糰%促性腺激素釋放激素
조알석방부작용%산성기단%촉성선격소석방격소
根据肽类组胺释放剂具有多个碱性氨基酸的结构特点,将具有羧基结构的基团引入促性腺激素释放激素(GnRH)的不同位置,合成了一系列新的GnRH类似物,并进行了大鼠体内抑制睾酮释放的生物活性评价及大鼠腹腔肥大细胞中的促组胺释放副作用评价.结果表明,某些带有酸性基团的GnRH类似物不仅组胺释放副作用大大降低,而且保留了原有的生物活性.该结果为研发具有低组胺释放副作用的安全型GnRH拮抗剂药物提供了新的构效关系信息.
根據肽類組胺釋放劑具有多箇堿性氨基痠的結構特點,將具有羧基結構的基糰引入促性腺激素釋放激素(GnRH)的不同位置,閤成瞭一繫列新的GnRH類似物,併進行瞭大鼠體內抑製睪酮釋放的生物活性評價及大鼠腹腔肥大細胞中的促組胺釋放副作用評價.結果錶明,某些帶有痠性基糰的GnRH類似物不僅組胺釋放副作用大大降低,而且保留瞭原有的生物活性.該結果為研髮具有低組胺釋放副作用的安全型GnRH拮抗劑藥物提供瞭新的構效關繫信息.
근거태류조알석방제구유다개감성안기산적결구특점,장구유최기결구적기단인입촉성선격소석방격소(GnRH)적불동위치,합성료일계렬신적GnRH유사물,병진행료대서체내억제고동석방적생물활성평개급대서복강비대세포중적촉조알석방부작용평개.결과표명,모사대유산성기단적GnRH유사물불부조알석방부작용대대강저,이차보류료원유적생물활성.해결과위연발구유저조알석방부작용적안전형GnRH길항제약물제공료신적구효관계신식.
